概述
维格列汀（商品名佳维乐，Galvus；复方制剂为佳维乐 Met／Eucreas）是口服二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，属胰岛增强剂类，由诺华开发用于 2 型糖尿病。 常用剂量为每日 100 mg，分早晚两次各 50 mg 服用，可单药，也可与二甲双胍、噻唑烷二酮类、二甲双胍加磺脲类或胰岛素联合；仅与磺脲类二联时剂量为早晨 50 mg 每日 1 次。 它通过阻断 DPP-4 使肠促胰素 GLP-1 与 GIP 保持更持久的活性，增加葡萄糖依赖性胰岛素分泌并减少胰高血糖素分泌，改善空腹与餐后血糖且不增加体重。 因部分经肾清除，肌酐清除率低于 50 mL/min（含终末期肾病）时须减至 50 mg 每日 1 次。 肝功能不全者（包括治疗前 ALT 或 AST 超过正常值上限 3 倍）禁用，并需在治疗前及第一年每 3 个月监测肝功能，这是它区别于西格列汀与利格列汀的最主要特点。 常见不良反应有鼻咽炎、上呼吸道感染与胃肠道反应；该药未获 FDA 批准，也不在美国销售。
作用机制
维格列汀阻断 DPP-4 酶，使肠道激素 GLP-1 与 GIP 在体内保持更长时间的活性。 这样在血糖升高时胰腺会释放更多胰岛素，同时胰高血糖素的释放减少，空腹与餐后血糖随之降低，且不会引起体重增加。
维格列汀是强效、选择性的 DPP-4 抑制剂。 给药后可快速、完全地抑制 DPP-4 活性，提高内源性空腹及餐后 GLP-1 与 GIP 水平，增强 β 细胞的葡萄糖敏感性（葡萄糖依赖性胰岛素分泌）以及 α 细胞的葡萄糖敏感性（与血糖水平更匹配的胰高血糖素分泌），从而减少空腹与餐后肝脏葡萄糖输出。
获批适应症
- 欧盟（EMA／英国 SmPC）：用于成人 2 型糖尿病单药治疗，适用于单靠饮食与运动控制不佳、且因禁忌或不耐受而不适合使用二甲双胍的患者。
- 欧盟：可作为二联口服治疗与二甲双胍、磺脲类或噻唑烷二酮类联合；可与二甲双胍加磺脲类组成三联口服治疗；在饮食运动加稳定剂量胰岛素仍控制不佳时，可与胰岛素（合用或不合用二甲双胍）联合。
- 未获美国 FDA 批准：佳维乐没有 FDA 批准，也未在美国上市销售。
- 已在包括欧盟、日本、拉丁美洲和亚太地区在内的 120 多个国家获批，用于成人 2 型糖尿病的口服治疗（诺华）。
用法用量
成人：每日 100 mg，分早晨 50 mg 与晚间 50 mg 服用，用于单药治疗，或与二甲双胍、噻唑烷二酮类、二甲双胍加磺脲类、或胰岛素（合用或不合用二甲双胍）联合治疗。 仅与磺脲类组成二联治疗时，推荐剂量为早晨 50 mg 每日 1 次。 不建议使用超过每日 100 mg 的剂量。 可与食物同服或空腹服用。
剂量调整
肾功能：肌酐清除率 ≥50 mL/min 无需调整剂量；中度或重度肾功能不全及终末期肾病时推荐剂量为 50 mg 每日 1 次，终末期肾病血液透析患者应慎用佳维乐。 肝功能：肝功能不全患者不应使用佳维乐，包括治疗前 ALT 或 AST 超过正常值上限 3 倍者。 老年人（≥65 岁）：无需调整剂量。 儿童（<18 岁）：不推荐使用。
不良反应
鼻咽炎（很常见） · 上呼吸道感染（常见） · 头晕、头痛与震颤（常见） · 视物模糊（常见） · 便秘、恶心、胃食管反流病、腹泻、腹痛（包括上腹痛）、呕吐与腹胀（常见） · 低血糖（不常见；主要见于与磺脲类或胰岛素联用时） · 急性胰腺炎（使用维格列汀后有报告） · 罕见的肝功能异常病例，包括肝炎，停药后肝功能指标恢复正常 · 大疱性及剥脱性皮肤病变（有报告；建议监测皮肤）
用药监测
- 开始使用佳维乐前检测肝功能以建立基线，第一年内每 3 个月复查一次，此后定期复查
- 监测急性胰腺炎的典型症状；怀疑胰腺炎时应停用维格列汀，确诊后不得再次使用
- 监测水疱或溃疡等皮肤病变
- 监测血糖与糖化血红蛋白（HbA1c）；与磺脲类或胰岛素联用时警惕低血糖
- 监测肾功能（中度／重度肾功能不全及终末期肾病必须减量至 50 mg 每日 1 次）
仿制与生物类似药格局
佳维乐在欧盟为集中审批产品（诺华），是参比制剂；由于其没有 FDA 批准，因此不存在美国 ANDA 路径。 仿制维格列汀及维格列汀／二甲双胍产品在欧盟通过第 10(1) 条仿制药程序（分散审评／互认程序）获批，需先证明与原研品生物等效——例如维格列汀／二甲双胍 Krka 的公开审评报告，以及已发表的维格列汀新仿制药生物等效性研究。 在印度，Cipla 曾与诺华合作以 Vysov 与 Vysov M 共同推广维格列汀，其后收购了该品牌与商标权；Cipla 自有仿制药列为 Cipvildin 与 Cipvildin-M。
生产厂家
| 生产厂家 | 国家/地区 | 品牌 | 规格 | 备注 |
|---|---|---|---|---|
| Cipla Ltd | India | Vysov and Vysov M (vildagliptin + metformin); Cipvildin and Cipvildin-M in Cipla's generic product list | Vysov 50 mg; Cipvildin-M 50 mg/1000 mg tablets | Cipla co-marketed vildagliptin in agreement with Novartis under Vysov/Vysov M and acquired the brand and trademark rights in India |
| Natco Pharma Ltd | India | Vildanat (50 mg) and Vildanat M | 50 mg tablet; 50 mg/500 mg and 50 mg/1000 mg combinations | Rs 53. 70 per strip of 10 on 1mg (about Rs 5. 37 per tablet), the lowest Indian the data found |
| Eris Lifesciences Ltd | India | Zomelis (50 mg) and Zomelis D | 50 mg tablet; 50 mg/5 mg combination | About Rs 137 best the data per 15-tablet pack (Apollo Pharmacy); Zomelis D 50/5 mg at Rs 14. 22 per tablet |
| Square Pharmaceuticals PLC | Bangladesh | Viglita | 50 mg tablet | Tk 16. 00 per tablet (2 x 10: Tk 320) on medex. com. bd |
| ACI Limited | Bangladesh | Aptin | 50 mg tablet | Tk 22. 00 per tablet (3 x 10: Tk 660) |
| Drug International Ltd | Bangladesh | Dialiptin (and Dialiptin-M) | 50 mg tablet | Tk 16. 00 per tablet (3 x 14: Tk 672) |
| Nevian Lifescience PLC | Bangladesh | Galvus (branded) | 50 mg tablet | Highest Bangladeshi the data found: Tk 32. 00 per tablet (2 x 14: Tk 896) |
| Aristopharma Ltd | Bangladesh | Gluvan | 50 mg tablet | Tk 20. 00 per tablet (2 x 14: Tk 560) |
| Eskayef Pharmaceuticals Ltd | Bangladesh | Vigatin | 50 mg tablet | Tk 20. 00 per tablet (2 x 10: Tk 400) |
东南亚可及性
| 国家/地区 | 状态 | 备注 |
|---|---|---|
| 菲律宾 | 已注册／可及 | 菲律宾 FDA 验证门户收录佳维乐 50 mg 片的产品信息文件（DRP-4796），MIMS 菲律宾收录佳维乐完整专论；佳维乐 Met 50 mg/500 mg 薄膜衣片在菲律宾有售。 |
| 新加坡 | 已注册／可及 | 诺华新加坡在 novartis. com 上发布佳维乐患者信息说明书（信息发布日 2020 年 7 月）。 |
| 印度尼西亚 | 已注册／可及 | MIMS 印度尼西亚收录佳维乐及维格列汀仿制药专论，包括佳维乐 Met 50/500、50/850 与 50/1000 mg 薄膜衣片。 |
| 马来西亚 | 已注册／可及 | MIMS 马来西亚收录佳维乐 Met（维格列汀 + 盐酸二甲双胍）完整专论。 |
常见问题
维格列汀（佳维乐）是做什么用的？
用于成人 2 型糖尿病。 欧盟批准其用于不适合使用二甲双胍（有禁忌或不耐受）且单靠饮食运动控制不佳者的单药治疗，也可与二甲双胍、磺脲类或噻唑烷二酮类二联，与二甲双胍加磺脲类三联，或在胰岛素基础上联合。 该药未获 FDA 批准，不在美国销售。
维格列汀在美国获批了吗？
没有。 佳维乐（Galvus）没有 FDA 批准，也未在美国上市，因此不存在美国 ANDA 仿制路径。 它已在包括欧盟、日本、拉丁美洲和亚太地区在内的 120 多个国家获批用于成人 2 型糖尿病。
维格列汀为什么需要监测肝功能？
因为上市后有罕见的肝功能异常（包括肝炎）报告，且肝功能不全患者禁用。 说明书要求治疗前检测肝功能建立基线，第一年内每 3 个月复查一次，之后定期复查；治疗前 ALT 或 AST 超过正常值上限 3 倍者不得使用。
维格列汀与西格列汀该怎么选？
两者都是 DPP-4 抑制剂。 维格列汀每日 2 次（早晚各 50 mg）、未获美国批准、肝功能不全禁用且需定期查肝功能，肌酐清除率 <50 mL/min 减为 50 mg 每日 1 次；西格列汀每日 100 mg，肾功能不全按 50 mg 或 25 mg 减量，已获 FDA 与 EMA 批准，无需常规肝功能监测。 选择取决于肾功能、肝功能与当地可及性。
Vysov 与佳维乐是同一种药吗？
是的，活性成分都是维格列汀。 Vysov（50 mg）与 Vysov M（维格列汀 + 二甲双胍）是 Cipla 在印度与诺华合作推广、其后收购品牌与商标权的产品；Cipla 自有仿制药列为 Cipvildin 与 Cipvildin-M（如 Cipvildin-M 50 mg/1000 mg）。
维格列汀能与二甲双胍一起服用吗？
可以。 维格列汀可与二甲双胍组成二联治疗，也可与二甲双胍加磺脲类组成三联治疗，或与胰岛素（合用或不合用二甲双胍）联合；与磺脲类或胰岛素联用时需注意低血糖风险。
维格列汀会引起体重增加吗？
一般不会。 DPP-4 抑制剂的作用为葡萄糖依赖性，单用时低血糖少见，也不导致体重增加；低血糖不常见，主要出现在与磺脲类或胰岛素联用时。
肝功能不好能用维格列汀吗？
不能。 肝功能不全患者不应使用佳维乐，包括治疗前 ALT 或 AST 超过正常值上限 3 倍者。 对于合并肝功能不全的 2 型糖尿病患者，可考虑利格列汀（肝功能不全无需调整剂量）等替代方案，具体请遵医嘱。
信息来源
- https://www.medicines.org.uk/emc/product/6225/smpc
- https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/galvus
- https://medex.com.bd/generics/1125/vildagliptin/brand-names
- https://www.1mg.com/drugs/vildanat-tablet-547803
- https://www.apollopharmacy.in/medicine/zomelis-50mg-tablet-15-s
- https://www.medplusmart.com/product/zomelis-d-50-5mg-tab_zome0025
- https://www.cipla.com/generic-product-list
- https://www.expresspharma.in/cipla-acquires-brand-trademark-rights-for-anti-diabetic-drug-vysov-in-india
- https://verification.fda.gov.ph/files/DRP-4796_PI_01.pdf
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