概述
卡格列净是一种口服钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，由杨森制药（强生）销售，自田边三菱制药获得授权，华语市场商品名为怡可安（Invokana），与二甲双胍的复方为 Invokamet 与 Invokamet XR。 它获批配合饮食和运动改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，并在美国新增两项以结局终点为基础的适应症：降低合并确诊心血管疾病者发生主要不良心血管事件（心肌梗死、卒中或心血管死亡）的风险（2018年10月30日批准）；降低合并糖尿病肾病者发生终末期肾病、血清肌酐翻倍、心血管死亡和因心衰住院的风险（2019年9月30日批准）。 剂量自每日一次100 mg、在每天第一餐前服用起始，仅在耐受100 mg、eGFR 不低于 60 且需要进一步降糖时才可增至每日300 mg；eGFR 45 至 60 之间剂量限于100 mg，低于45不应起始用药。 本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒，18岁以下人群尚未确立。 2017年加注的下肢截肢黑框警告已于2020年8月26日被美国 FDA 撤销，但截肢风险仍保留在说明书的警告部分。
作用机制
卡格列净阻断肾脏中的 SGLT2 蛋白，使回吸收入血的葡萄糖减少、更多葡萄糖随尿液排出，从而在不依赖胰岛素的情况下降低血糖。 它同时增加钠和水的排出，减轻心脏负荷，并延缓糖尿病肾病患者的肾功能下降。
卡格列净是肾近曲小管钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）的可逆性抑制剂，降低肾糖阈、增加尿糖排泄，并伴随渗透性利尿与利钠作用。 它还会短暂降低肾小球高滤过（表现为 eGFR 初期下降，随后下降速度减慢）。 心血管与肾脏结局证据来自 CANVAS 研究项目与 CREDENCE 试验；口服生物利用度约65%，蛋白结合率约99%，主要与白蛋白结合。
获批适应症
- 配合饮食和运动，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制
- 降低合并确诊心血管疾病的2型糖尿病成人患者发生主要不良心血管事件（心肌梗死、卒中或心血管死亡）的风险（美国2018年10月30日批准）
- 降低合并糖尿病肾病的2型糖尿病成人患者发生终末期肾病、血清肌酐翻倍、心血管死亡和因心力衰竭住院的风险（美国2019年9月30日批准）
- 不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒；18岁以下人群的安全性与有效性尚未确立
用法用量
起始每日一次口服100 mg，在每天第一餐前服用。 耐受100 mg、eGFR ≥60 mL/min/1. 73 m² 且需要进一步降糖者，可增至每日一次300 mg。
剂量调整
起始前评估肾功能；eGFR 低于 45 mL/min/1. 73 m² 时不建议起始用药。 eGFR 45 至 <60 mL/min/1. 73 m² 者剂量限于每日一次100 mg。 开始治疗前先纠正容量不足并评估容量状态。 已在使用并耐受100 mg 的患者，即使 eGFR 降至45以下也可继续每日一次100 mg，以降低终末期肾病、肾功能恶化、心血管死亡和心衰住院的风险（依据2019年糖尿病肾病适应症）。 说明书未对轻中度肝功能不全规定剂量调整。
不良反应
女性生殖道真菌（念珠菌）感染 · 尿路感染 · 排尿增多、口渴、渗透性利尿 · 血容量不足——低血压、头晕，老年人、肾功能不全或使用利尿剂者更明显 · 下肢截肢——风险仍然存在，2020年撤除黑框警告后已写入警告与注意事项 · 骨折 · 糖尿病酮症酸中毒——血糖可正常；怀疑代谢性酸中毒时应评估 · 会阴部坏死性筋膜炎（福尼尔坏疽）——罕见 · 高钾血症 · 与胰岛素或胰岛素促泌剂联用时的低血糖
用药监测
- 起始前及治疗期间定期检测肾功能（eGFR）
- 监测容量状态与血压；起始前先纠正容量不足
- 足部护理——关注下肢与足部新发疼痛、压痛、破损、溃疡和感染
- 关注骨骼健康与骨折风险
- 患者在不适、脱水、禁食或术后应检测酮体与酸碱状态
- 监测血钾
- 警惕尿路与生殖道感染的体征
- 使用胰岛素或磺脲类者警惕低血糖
仿制与生物类似药格局
Invokana（杨森）是卡格列净100 mg 与300 mg 片的参比制剂。 其下肢截肢黑框警告于2017年加注，美国 FDA 已于2020年8月26日撤销，但截肢风险仍保留在“警告与注意事项”中，因此任何仿制说明书都必须保留该警示。 南亚的卡格列净仿制药均为当地批准产品，在声称可与 Invokana 互换前，请先在当地监管机构（如孟加拉 DGDA）的注册目录中核实。 另需注意，孟加拉多数在册产品仅有100 mg 一个规格。
生产厂家
| 生产厂家 | 国家/地区 | 品牌 | 规格 | 备注 |
|---|---|---|---|---|
| Incepta Pharmaceuticals Ltd. | Bangladesh | Glicana | 100 mg | Listed on MedEx with the data |
| Drug International Ltd. | Bangladesh | Canarol | 100 mg | Listed on MedEx with the data |
| Square Pharmaceuticals PLC | Bangladesh | Canaglif | 100 mg | Lowest-the datad Bangladeshi brand found on MedEx |
| NIPRO JMI Pharma Ltd. | Bangladesh | Diacana | 100 mg | Listed on MedEx with the data |
| Steris Healthcare | India | 100 mg | Sold through an international exporter listing; product identity not verified against CDSCO records - treat as unconfirmed | |
| Cipla Ltd. | India | No Cipla canagliflozin brand confirmed from the sources reviewed in this pass - canagliflozin is a low-volume molecule in India because of the 2017-2020 amputation warning; verify |
东南亚可及性
| 国家/地区 | 状态 | 备注 |
|---|---|---|
| 马来西亚 | 已批准上市（Invokana 100 mg 与300 mg） | 生产厂家杨森，经销商 Zuellig Pharma，MIMS 马来西亚收录其包装规格 |
| 孟加拉 | 可及——原研 Invokana 加四个本地100 mg 仿制药 | MedEx 收录 Invokana 与 Canaglif、Canarol、Diacana、Glicana，均为100 mg；未发现本地300 mg 产品 |
| 菲律宾 | 本轮未核实 | 发布前请查询菲律宾 FDA 已注册产品目录 |
| 印度尼西亚 | 本轮未核实 | 请查询 BPOM 注册数据库 |
| 越南 | 本轮未核实 | 请查询 DAV 注册数据库 |
| 泰国 | 本轮未核实 | 请查询泰国 FDA 注册数据库 |
常见问题
Invokana（卡格列净）与 Farxiga（达格列净）、Jardiance（恩格列净）有何不同？
三者同属 SGLT2 抑制剂，但活性成分与获批范围不同。 Invokana 是卡格列净（杨森，自田边三菱制药授权），中国商品名为怡可安，除降糖外获批降低合并心血管疾病者的主要不良心血管事件风险，以及降低合并糖尿病肾病者的终末期肾病、肌酐翻倍、心血管死亡和心衰住院风险；达格列净与恩格列净的心衰适应症覆盖范围更广（包括非糖尿病心衰）。 具体选择应由医生根据肾功能、心血管风险与耐受性决定。
Invokana 还有下肢截肢的黑框警告吗？
没有了。 下肢截肢黑框警告于2017年加注，美国 FDA 已于2020年8月26日撤销；但截肢风险仍保留在说明书的“警告与注意事项”中，需监测下肢疼痛、压痛、破损、溃疡与感染。
卡格列净能用于慢性肾脏病吗？
可用于合并糖尿病肾病的2型糖尿病患者。 它获批降低终末期肾病、血清肌酐翻倍、心血管死亡和因心衰住院的风险。 eGFR 低于 45 mL/min/1. 73 m² 时不建议起始用药；已在服用并耐受100 mg 者，即使 eGFR 降至45以下仍可继续每日一次100 mg。
哪些人不应使用卡格列净？
1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者不适用；18岁以下人群尚未确立安全性与有效性；eGFR 低于 45 mL/min/1. 73 m² 者不建议起始用药；开始治疗前应先纠正容量不足，且不应与胰岛素或促泌剂联用时忽视低血糖风险。
卡格列净会引起骨折吗？
会。 骨折是说明书列出的不良反应之一，监测项目也包括骨骼健康与骨折风险，高风险人群（如绝经后女性、骨质疏松者）应特别注意。
卡格列净能降低心脏病发作或卒中风险吗？
可以。 美国于2018年10月30日批准其用于降低合并确诊心血管疾病的2型糖尿病患者发生主要不良心血管事件（心肌梗死、卒中或心血管死亡）的风险，证据来自 CANVAS 研究项目。
卡格列净的半衰期多长，多久达到稳态？
表观终末半衰期约为10. 6小时（100 mg 剂量）和13. 1小时（300 mg 剂量），每日一次给药在4–5天后达到稳态。 其口服生物利用度约65%，蛋白结合率约99%，主要与白蛋白结合，因此肾功能与容量状态对用药安全影响较大。
卡格列净会引起高钾血症吗？ 用药期间要监测什么？
会，高钾血症是说明书列出的不良反应之一，治疗期间需监测血钾。 此外还需监测肾功能（eGFR）、容量状态与血压、下肢与足部的疼痛、压痛、破损、溃疡和感染，以及骨骼健康与骨折风险；患者在不适、脱水、禁食或术后应检测酮体与酸碱状态。
信息来源
- https://www.fda.gov/drugs/drug-safety-and-availability/fda-removes-boxed-warning-about-risk-leg-and-foot-amputations-diabetes-medicine-canagliflozin
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/204042s011lbl.pdf
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/204042s036lbl.pdf
- https://www.jnjlabels.com/package-insert/product-monograph/prescribing-information/INVOKANA-pi.pdf
- https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/invokana-epar-product-information_en.pdf
- https://www.jnjmedicalconnect.com/products/invokana/medical-content/pharmacokinetics-of-invokana
- https://www.invokanahcp.com/medical-information-center-professional-product-sites
- https://www.drugs.com/history/invokana.html
- https://medex.com.bd/generics/245/canagliflozin-hemihydrate/brand-names
- https://www.mims.com/malaysia/drug/info/invokana/dosage
- https://www.mims.com/malaysia/company/info/janssen
- https://www.truemeds.in/medicine/invokana-100-mg-tablet-10-tm-tacr1-019647
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