概述
西格列汀（商品名捷诺维，Januvia）是口服二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，在饮食与运动基础上用于改善成人 2 型糖尿病患者的血糖控制，可单药使用，也可加在二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类或胰岛素之上。 它通过减慢分解肠促胰素 GLP-1 与 GIP 的酶，使餐后胰岛素分泌增多、胰高血糖素分泌减少；因作用呈葡萄糖依赖性，单用很少引起低血糖，也不增加体重。 成人常用剂量为 100 mg 每日 1 次。 唯一需按器官调整的是肾脏：肌酐清除率 30 至 <50 mL/min 用 50 mg 每日 1 次，重度不全或终末期肾病（含透析）用 25 mg 每日 1 次。 该药不用于 1 型糖尿病与糖尿病酮症酸中毒。 常见不良反应为上呼吸道感染、鼻咽炎与头痛；低血糖主要出现在与磺脲类或胰岛素联用时。 上市后报告包括急性胰腺炎、严重超敏反应、严重致残性关节痛及大疱性类天疱疮。 该药无黑框警告。
作用机制
西格列汀减慢负责分解肠道激素 GLP-1 和 GIP 的 DPP-4 酶。 这两种肠促胰素在体内停留时间延长后，胰腺在餐后分泌更多胰岛素、产生更少的胰高血糖素，血糖随之下降。 由于作用具有葡萄糖依赖性，单用很少引起低血糖，也不会导致体重增加。
西格列汀是一种口服有效的选择性二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，可阻止肠促胰素 GLP-1 与 GIP 的水解，提高其活性血浆浓度，从而增强胰腺 β 细胞的葡萄糖依赖性胰岛素分泌，并减少 α 细胞的胰高血糖素分泌，降低空腹及餐后肝脏葡萄糖输出。
获批适应症
- 美国（FDA）：在饮食和运动基础上，用于改善成人 2 型糖尿病患者的血糖控制，可单药治疗，也可联合用药。
- 使用限制：不应用于 1 型糖尿病患者，也不用于治疗糖尿病酮症酸中毒。
- 使用限制：尚未在有胰腺炎病史的患者中进行研究。
用法用量
成人：100 mg 每日 1 次，可与食物同服或空腹服用；可作为单药，也可加用于二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类或胰岛素治疗。 在胰岛素促泌剂（如磺脲类）或胰岛素基础上加用时，可能需要降低促泌剂或胰岛素剂量，以降低低血糖风险。
剂量调整
肾功能（按美国说明书）：轻度不全 肌酐清除率 ≥50 mL/min —— 无需调整，100 mg 每日 1 次；中度不全 ≥30 至 <50 mL/min —— 50 mg 每日 1 次；重度不全 <30 mL/min 或终末期肾病（含透析）—— 25 mg 每日 1 次。 由于上市后曾报告急性肾衰竭，开始治疗前应评估肾功能并在治疗期间定期复查。 肝功能：美国说明书未给出肝功能不全的具体剂量调整，说明书第 8 部分对肝功能不全另行讨论。
不良反应
上呼吸道感染（≥5% 且高于安慰剂组） · 鼻咽炎（≥5% 且高于安慰剂组） · 头痛（≥5% 且高于安慰剂组） · 低血糖 —— 在磺脲类加用研究及胰岛素加用研究中比安慰剂组更常见 · 急性胰腺炎，包括致死性与非致死性出血性或坏死性胰腺炎（上市后报告） · 严重超敏反应：过敏性休克、血管性水肿、包括 Stevens-Johnson 综合征在内的剥脱性皮肤病 · 严重且致残的关节痛 · 需住院治疗的大疱性类天疱疮
用药监测
- 开始治疗前评估肾功能，并在治疗期间定期复查（中度／重度肾功能不全及终末期肾病需要减量）
- 监测胰腺炎的症状与体征，怀疑胰腺炎时应停药
- 对存在已知危险因素的患者监测心力衰竭的症状与体征（另外两种 DPP-4 抑制剂曾观察到心力衰竭）
- 监测严重超敏反应与大疱性类天疱疮，怀疑时应停药
- 新发严重关节痛时，应考虑“严重且致残的关节痛”这一可能原因，必要时停药
- 监测血糖与糖化血红蛋白（HbA1c）；与磺脲类或胰岛素联用时警惕低血糖
仿制与生物类似药格局
FDA 已在 2025 年首批仿制药批准清单中列入 Watson Laboratories Inc. 的磷酸西格列汀片（ANDA 202327），批准日期 2025 年 12 月 30 日，参照捷诺维，从而确立了 ANDA 层面的生物等效性路径。 Zituvio（Zydus Lifesciences）是另行获得 FDA 批准的西格列汀产品（2023 年 10 月 18 日批准），而非以 ANDA 仿制替代的产品。 印度的 Cipla Sitacip、Sun Istavel 以及孟加拉的 Beximco Glipita、Incepta Sitagil、Sun Bangladesh Glucodip 等，属按各国生物等效性要求批准的本国仿制药。
生产厂家
| 生产厂家 | 国家/地区 | 品牌 | 规格 | 备注 |
|---|---|---|---|---|
| Cipla Ltd | India | Sitacip (50 mg, 100 mg); also Increglip M combos | 50 mg and 100 mg tablets | Sitacip 50 mg listed at MRP Rs 10. 095 per tablet on medplusmart |
| Sun Pharmaceutical Industries LtdLtd) | India (also Bangladesh via Glucodip) | Istavel (India); Glucodip (Bangladesh) | Istavel 50 mg and 100 mg; Glucodip 25/50/100 mg | Istavel 100 mg strip of 10 listed at Rs 152 (about Rs 12. 9/tablet) on 1mg; Glucodip 100 mg Tk 27. 00/tablet on medex. com. bd |
| Beximco Pharmaceuticals Ltd | Bangladesh | Glipita | 50 mg and 100 mg tablets | Tk 13. 00 (50 mg) and Tk 25. 00 (100 mg) per tablet on medex. com. bd |
| Incepta Pharmaceuticals Ltd | Bangladesh | Sitagil | 25 mg, 50 mg and 100 mg tablets | Tk 8. 00 / Tk 15. 00 / Tk 28. 00 per tablet on medex. com. bd |
| ACI Limited | Bangladesh | Sitap | 50 mg and 100 mg tablets | Tk 18. 00 (50 mg) and Tk 28. 08 (100 mg) per tablet |
| ACME Laboratories Ltd | Bangladesh | Janvia | 50 mg and 100 mg tablets | Tk 15. 04 (50 mg) and Tk 28. 08 (100 mg) per tablet |
| Drug International Ltd | Bangladesh | Sliptin | 25 mg, 50 mg and 100 mg tablets | Tk 8. 05 / Tk 15. 00 / Tk 28. 10 per tablet |
| Eskayef Pharmaceuticals Ltd | Bangladesh | Sitazid | 50 mg and 100 mg tablets | Tk 13. 00 (50 mg) and Tk 25. 00 (100 mg) per tablet |
| Square Pharmaceuticals PLC | Bangladesh | Siglita | 50 mg tablet | Tk 13. 00 per tablet (2 x 10: Tk 260) |
东南亚可及性
| 国家/地区 | 状态 | 备注 |
|---|---|---|
| 菲律宾 | 已注册／可及 | MIMS 菲律宾收录捷诺维完整专论；菲律宾 FDA 药品批准数据库列有 Sitagard-M（西格列汀 + 二甲双胍），注册号 DRP-11848-06。 |
| 马来西亚 | 已注册／可及 | MIMS 马来西亚同时收录捷诺维与西格列汀仿制药专论（成人：100 mg 每日 1 次），并收录 Janumet XR。 |
| 印度尼西亚 | 已注册 | BPOM 已在 registrasiobat. pom. go. id 公布盐酸西格列汀一水合物 50 mg 与 100 mg 薄膜衣片的审评报告。 |
| 泰国 | 可通过区域供应获得 | 本次调研未直接核实；西格列汀在东盟各国连锁药房广泛销售，印度／孟加拉仿制药亦出口至该地区。 |
常见问题
西格列汀（捷诺维）是做什么用的？
它在饮食和运动基础上改善成人 2 型糖尿病患者的血糖控制，可单药使用，也可与二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类或胰岛素联合。 它不用于 1 型糖尿病，也不用于糖尿病酮症酸中毒，且未在有胰腺炎病史的患者中研究。
Istavel 或 Sitacip 与捷诺维是同一种药吗？
它们含相同活性成分西格列汀，但不是同一个注册产品。 捷诺维（默沙东）是原研产品；Watson Laboratories 的仿制药（ANDA 202327，2025 年 12 月 30 日获批）和 Zydus 的 Zituvio 已获 FDA 批准；印度的 Istavel（Sun Pharma）、Sitacip（Cipla）与孟加拉的 Glipita、Sitagil 等属各国批准的仿制药。
西格列汀、维格列汀与利格列汀有什么区别？
三者都是 DPP-4 抑制剂。 西格列汀（捷诺维）每日 100 mg，肾功能不全需减量，已获 FDA 与 EMA 批准；维格列汀（佳维乐）每日 2 次、每次 50 mg，未获美国批准，需定期监测肝功能；利格列汀（欧唐宁／Trajenta）每日 5 mg，各种程度肾功能不全均无需调整剂量，因此更适合合并肾病的患者。
西格列汀会引起体重增加或低血糖吗？
单药使用一般不增加体重；由于促胰岛素分泌作用是葡萄糖依赖性的，单用时低血糖很少见。 低血糖主要出现在与磺脲类或胰岛素联用时，此时可能需要降低促泌剂或胰岛素的剂量。
西格列汀会引起胰腺炎吗？
上市后有急性胰腺炎的报告，包括致死性与非致死性出血性或坏死性胰腺炎，因此说明书要求监测胰腺炎的症状与体征，怀疑胰腺炎时应停药。 有胰腺炎病史的患者未被纳入研究。
捷诺维可以和二甲双胍一起吃吗？
可以。 西格列汀可作为单药，也可加用于二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类或胰岛素。 与胰岛素促泌剂（如磺脲类）或胰岛素联用时，需降低后者剂量以降低低血糖风险。
捷诺维应该怎样保存？
在 20–25°C（68–77°F）下保存，允许在 15–30°C（59–86°F）范围内短时波动（USP 室温）。
信息来源
- https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=aaadccea-4842-493b-a0bd-0ee7645fc250
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/021995s045lbl.pdf
- https://medex.com.bd/generics/990/sitagliptin/brand-names
- https://www.1mg.com/generics/sitagliptin-210694
- https://www.1mg.com/drugs/istavel-100mg-tablet-857051
- https://www.medplusmart.com/product/sitacip-50mg-tab_sita0044
- https://www.fda.gov/drugs/drug-and-biologic-approval-and-ind-activity-reports/2025-first-generic-drug-approvals
- https://www.mims.com/philippines/drug/info/januvia?type=full
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