糖尿病与代谢

吡格列酮 (pioglitazone)

🔍 常用搜索别名 / 商品名：吡格列酮 pioglitazone Actos; Actoplus Met and Actoplus Met XR

吡格列酮是由 Takeda Pharmaceutical Company (first US approval 1999) 原研（Actos; Actoplus Met and Actoplus Met XR）的噻唑烷二酮类（TZD）胰岛素增敏剂，PPAR-γ 激动剂。本页整理适应症、作用机制、标准剂量、不良反应、生产厂家与东南亚可及性。

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概述

吡格列酮是一种口服噻唑烷二酮类（TZD）胰岛素增敏剂，也是 PPAR-γ 激动剂，由武田制药开发，1999年在美国首次获批，原研商品名为 Actos。它配合饮食和运动用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制：可单药用于饮食和运动控制不佳者，也可在单一药物未达标时与磺脲类、二甲双胍或胰岛素联用。本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒，也不推荐用于 NYHA III 级或 IV 级心力衰竭患者。它带有充血性心力衰竭的黑框警告（自美国 FDA 2007年8月14日的监管行动起实施）：噻唑烷二酮类可诱发或加重心力衰竭，开始用药及每次加量后都须观察体重过快增加、呼吸困难和水肿，NYHA III–IV 级心功能状态者禁用。剂量自每日一次15 mg 或30 mg 起始，可按15 mg 递增至最大每日45 mg；合并 NYHA I–II 级心衰者自15 mg 起始并密切监测。 07–8. 04–0.

作用机制

吡格列酮让身体对自身的胰岛素更敏感。它激活脂肪和肌肉细胞内的一个受体，开启与葡萄糖代谢相关的基因，使肝脏释放的糖减少、肌肉摄取更多糖。由于它需要体内有一定胰岛素才能发挥作用，因此用于2型糖尿病而非1型糖尿病。

吡格列酮是过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ，主要作用于 PPAR-γ1 亚型）激动剂。激活后增加葡萄糖摄取与脂质代谢相关胰岛素反应基因的转录，提高外周胰岛素敏感性，并减少肝糖异生，从而降低空腹与餐后血糖及 HbA1c。它同时改变体液平衡，产生剂量相关的血浆容量扩张和外周水肿，这也是其心力衰竭警示的由来。

获批适应症

配合饮食和运动，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制
作为单药，用于饮食和运动控制不佳的患者
与磺脲类、二甲双胍或胰岛素联用，用于饮食、运动加单一药物仍未达标者
不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒
不推荐用于 NYHA III 级或 IV 级心力衰竭患者（获批前未在这些分级中开展研究）

用法用量

作为单药用于饮食和运动控制不佳者，或加用于单一药物未达标者时，起始每日一次口服15 mg 或30 mg。可按15 mg 递增，最大每日一次45 mg。合并心力衰竭（NYHA I 级或 II 级）者起始每日一次15 mg，按15 mg 递增，并密切监测体重增加、水肿或心衰征象。

剂量调整

肾功能不全：不推荐调整剂量——中度（CrCl 30–60 mL/min）至重度（CrCl <30 mL/min）肾功能不全时，吡格列酮及其活性代谢物 M-III、M-IV 的血清消除半衰期不变。肝功能不全：慎用并监测肝功能，活动性肝病者应避免使用。心力衰竭：仅限 NYHA I–II 级，自15 mg 起始并密切监测；NYHA III–IV 级禁用。除血糖控制恶化的情况外，应观察约三个月再判断 HbA1c 疗效。

不良反应

外周水肿与体液潴留——与剂量相关，最具特征性的不良反应 · 体重增加 · 充血性心力衰竭——可能诱发或加重心力衰竭（黑框警告） · 上呼吸道感染 · 支气管炎 · 贫血（血红蛋白/血细胞比容小幅、剂量相关性下降） · 低血糖，尤其与胰岛素或磺脲类联用时 · 头痛、肌痛 · 观察性数据提示膀胱癌风险增加——说明书中有警示 · 骨折风险增加，女性尤为明显

黑框警告

充血性心力衰竭——噻唑烷二酮类药物（包括吡格列酮）可在部分患者中诱发或加重充血性心力衰竭。开始用药及每次加量后，应密切观察心力衰竭的体征与症状（体重过快过多增加、呼吸困难、水肿），一旦出现即按现行标准治疗心力衰竭。有症状的心力衰竭患者不推荐使用吡格列酮，NYHA III 级或 IV 级心功能状态者禁用。（该黑框警告自美国 FDA 2007年8月14日的监管行动起实施。）

用药监测

开始用药后及每次加量后观察心力衰竭的体征与症状——体重快速增加、呼吸困难、水肿
每次随访测量体重与水肿情况；出现体重增加或水肿应减量或停药
约治疗三个月后复查 HbA1c
治疗前及治疗期间检查肝功能（活动性肝病是避免使用本品的理由）
监测空腹血糖与自我血糖监测结果
监测血红蛋白与血细胞比容（预期有小幅下降）
警惕提示膀胱癌的症状——血尿、排尿困难、尿急；活动性膀胱癌患者不得使用
与胰岛素或促泌剂联用时警惕低血糖
关注骨骼健康与骨折风险，女性尤其注意

仿制与生物类似药格局

Actos（武田）是15 mg、30 mg 与45 mg 片的原研参比制剂；吡格列酮已过专利期，美国、印度与孟加拉均有仿制药获批。由于 TZD 的耐受性窗口（体液潴留）较窄、对生物等效性较敏感，只有在当地监管机构已批准其与参比制剂生物等效时才应替换使用。孟加拉与印度产品为当地注册（DGDA/CDSCO），并非 FDA 或 EMA 批准；比较时请注意规格，本地市场中15 mg 与30 mg 产品远多于45 mg。

生产厂家

生产厂家	国家/地区	品牌	规格	备注
UniMed UniHealth Pharmaceuticals Ltd.	Bangladesh	Actose	15 mg, 30 mg	Most commonly listed Bangladeshi pioglitazone brand on MedEx
The IBN SINA Pharmaceutical PLC	Bangladesh	Glitazon	15 mg	Listed on MedEx with the data
Incepta Pharmaceuticals Ltd.	Bangladesh	Piodar	15 mg	Listed on MedEx with the data
ACME Laboratories Ltd.	Bangladesh	Pidus	15 mg	Listed on MedEx with the data
Pacific Pharmaceuticals Ltd.	Bangladesh	Piglit	15 mg	Listed on MedEx with the data
Drug International Ltd.	Bangladesh	Piozena	15 mg, 30 mg	Listed on MedEx with the data
Medimet Pharmaceuticals Ltd.	Bangladesh	Diapiotab	15 mg, 30 mg	Listed on MedEx with the data
United Pharmaceuticals Ltd.	Bangladesh	Pizzi	15 mg	Lowest-the datad Bangladeshi brand found on MedEx
USV Private Limited	India	Pioz	15 mg, 30 mg, 45 mg	Listed on 1mg with the data
Sun Pharmaceutical Industries Ltd.	India	Pioglit / Pioglar	15 mg, 30 mg	Listed on 1mg with the data
Torrent Pharmaceuticals Ltd.	India	Piopod	15 mg, 30 mg	Listed on 1mg with the data
Lupin Ltd.	India	Path	15 mg, 30 mg, 45 mg	Listed on 1mg with the data
Mankind Pharma Ltd.	India	Piokind	15 mg, 30 mg	Listed on 1mg with the data
Ipca Laboratories Ltd.	India	Piomed	15 mg, 30 mg	Listed on 1mg with the data
Eris Lifesciences Ltd.	India	Glitaris	15 mg, 30 mg, 45 mg	Listed on 1mg with the data

东南亚可及性

国家/地区	状态	备注
孟加拉	可及——本地生产广泛（共17条品牌/规格记录），MedEx 无原研 Actos 条目
印度尼西亚	已批准上市（吡格列酮以仿制药形式收录）	MIMS 印度尼西亚收录吡格列酮仿制药专论，含剂量、消除半衰期与排泄数据
菲律宾	本轮未核实	发布前请查询菲律宾 FDA 已注册产品目录
马来西亚	本轮未核实	请查询 NPRA Quest3+ 产品检索
越南	本轮未核实	请查询 DAV 注册数据库
泰国	本轮未核实	请查询泰国 FDA 注册数据库

常见问题

吡格列酮用来治什么，怎么起效？

用于配合饮食和运动改善成人2型糖尿病的血糖控制，可单药使用，也可与磺脲类、二甲双胍或胰岛素联用。它是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，通过激活 PPAR-γ 受体提高身体对自身胰岛素的敏感性，减少肝糖输出并增加外周葡萄糖摄取；因为需要体内有一定胰岛素，不用于1型糖尿病。

为什么吡格列酮会有心力衰竭的黑框警告？

噻唑烷二酮类（包括吡格列酮）可在部分患者中诱发或加重充血性心力衰竭，因此带有黑框警告（自美国 FDA 2007年8月14日起）。开始用药和每次加量后都要观察体重过快增加、呼吸困难与水肿；有症状的心衰患者不推荐使用，NYHA III 级或 IV 级者禁用。 NYHA I–II 级者应自每日15 mg 起始并密切监测。

吡格列酮会导致体重增加或水肿吗？

会。外周水肿和体液潴留是与剂量相关、最具特征性的不良反应，还常伴体重增加。因此每次随访都要测量体重和水肿情况，出现体重增加或水肿时应减量或停药；体液潴留也正是心力衰竭警示的由来。

吡格列酮与膀胱癌有关吗？

说明书中载有警示：观察性数据提示膀胱癌风险增加。用药期间应警惕血尿、排尿困难、尿急等症状，活动性膀胱癌患者不得使用本品。

肾功能不全患者能用吡格列酮吗？

可以不调整剂量。中度（CrCl 30–60 mL/min）至重度（CrCl <30 mL/min）肾功能不全时，吡格列酮及其活性代谢物 M-III、M-IV 的血清消除半衰期不变，因此不推荐因肾功能调整剂量；但肝功能不全者应慎用并监测肝功能。

吡格列酮要多久才起效？

除血糖控制恶化的情况外，通常应观察约三个月再判断 HbA1c 疗效。吡格列酮本身的血清半衰期约3–7小时，活性代谢物 M-III、M-IV 约16–24小时，吡格列酮及其总量在7天内达到稳态。

吡格列酮应该如何保存？

在 25 ℃（77 ℉）下保存，允许在 15–30 ℃（59–86 ℉）之间短时波动。容器须密闭并避光、防潮、防湿；放在儿童拿不到的地方。

吡格列酮会影响血红蛋白或增加骨折风险吗？

会。它可引起血红蛋白与血细胞比容小幅、与剂量相关的下降，用药期间应加以监测；同时骨折风险增加，女性尤为明显，因此监测项目包括骨骼健康与骨折风险评估。上呼吸道感染、支气管炎、头痛和肌痛也是较常见的不良反应。

信息来源

医疗与法律声明

本页面向医疗专业人士、研究者及在医生指导下的患者提供药品知识参考，不构成医疗建议，不提供处方服务，且本站严格不销售、不代购、不转介绍任何处方药品。

关键信息

药物类别	噻唑烷二酮类（TZD）胰岛素增敏剂，PPAR-γ 激动剂
原研商品名	Actos; Actoplus Met and Actoplus Met XR · Takeda Pharmaceutical Company (first US approval 1999)
给药途径	口服
标准剂量	作为单药用于饮食和运动控制不佳者，或加用于单一药物未达标者时，起始每日一次口服15 mg 或30 mg。可按15 mg 递增，最大每日一次45 mg。合并心力衰竭（NYHA I 级或 II 级）者起始每日一次15 mg，按15 mg 递增，并密切监测体重增加、水肿或心衰征象。
半衰期	Mean serum half-life about 3 to 7 hours for pioglitazone and about 16 to 24 hours for its active metabolites M-III and M-IV; steady state of pioglitazone and total pioglitazone is reached within 7 days
储存条件	25 ℃（77 ℉）保存，允许在 15–30 ℃（59–86 ℉）之间短时波动。容器须密闭并避光、防潮、防湿；放在儿童拿不到的地方。
治疗领域	糖尿病与代谢
常见规格	30 mg · 15 mg
孟加拉在册品牌数	18