肿瘤

利妥昔单抗 (rituximab)

🔍 常用搜索别名 / 商品名：利妥昔单抗美罗华 RituxiRel Mabthera CD20单抗非霍奇金淋巴瘤慢性淋巴细胞白血病

利妥昔单抗是由 Genentech, Inc. (a member of the Roche Group), with Biogen; Rituxan is jointly marketed by Biogen and Genentech USA in the US; MabThera is marketed by Roche 原研（Rituxan）的靶向 CD20 的细胞溶解性单克隆抗体；嵌合型鼠／人 IgG1 κ 抗体（生物制品，非小分子仿制药）。本页整理适应症、作用机制、标准剂量、不良反应、生产厂家与东南亚可及性。

查看生产厂家全部药品

概述

利妥昔单抗是靶向 CD20 的嵌合型鼠／人 IgG1 κ 单克隆抗体，通过补体依赖和抗体依赖细胞介导的细胞毒作用清除 B 细胞。淋巴瘤细胞与自身免疫病相关的 B 细胞均携带 CD20，因此它既治疗血液肿瘤，也治疗自身免疫病。原研美国商品名 Rituxan，欧洲等市场为 MabThera，中国商品名美罗华。适应证包括复发或难治滤泡性非霍奇金淋巴瘤、初治滤泡性淋巴瘤联合化疗及缓解后维持、弥漫大 B 细胞淋巴瘤联合 CHOP、慢性淋巴细胞白血病联合氟达拉滨与环磷酰胺、TNF 拮抗剂疗效不佳的类风湿关节炎联合甲氨蝶呤、2 岁及以上肉芽肿性多血管炎与显微镜下多血管炎，以及成人中重度寻常型天疱疮；仅可静脉输注。美国黑框警告涵盖致死性输注相关反应、严重黏膜皮肤反应、乙型肝炎再激活与进行性多灶性白质脑病，故治疗前必须筛查乙肝。本品为生物制品，不存在仿制药或生物等效性途径，复制品按生物类似药批准，须证明高度相似并提供与原研对比的临床数据；首批生物类似药 2017 年在欧洲获批。

作用机制

利妥昔单抗结合 B 细胞表面的 CD20 蛋白，把这些细胞标记给免疫系统清除。淋巴瘤细胞与类风湿关节炎等自身免疫病中的 B 细胞都携带 CD20，因此它既能治疗血液肿瘤，也能治疗自身免疫病。

利妥昔单抗靶向表达于前 B 细胞和成熟 B 淋巴细胞表面的 CD20 抗原，与 CD20 结合后介导 B 细胞溶解，可能的细胞溶解机制包括补体依赖的细胞毒作用（CDC）和抗体依赖细胞介导的细胞毒作用（ADCC）。 B 细胞被认为参与类风湿关节炎及相关慢性滑膜炎的发病，通过产生类风湿因子和其他自身抗体、抗原提呈、T 细胞活化和／或促炎细胞因子生成发挥作用。

获批适应症

非霍奇金淋巴瘤（NHL）：复发或难治的低度恶性或滤泡性 CD20 阳性 B 细胞 NHL 单药治疗——FDA
初治滤泡性 CD20 阳性 B 细胞 NHL 联合一线化疗，以及达到完全或部分缓解者的单药维持治疗——FDA
一线 CVP 化疗后未进展（含疾病稳定）的低度恶性 CD20 阳性 B 细胞 NHL 单药治疗——FDA
初治弥漫大 B 细胞 CD20 阳性 NHL 联合 CHOP 或其他蒽环类方案——FDA
慢性淋巴细胞白血病（CLL）：初治及经治 CD20 阳性 CLL 联合氟达拉滨与环磷酰胺（FC）——FDA
类风湿关节炎（RA）：成人中重度活动性、对一种或多种 TNF 拮抗剂疗效不佳者，联合甲氨蝶呤——FDA
2 岁及以上成人与儿童肉芽肿性多血管炎（GPA）和显微镜下多血管炎（MPA），联合糖皮质激素——FDA
成人中重度寻常型天疱疮（PV）——FDA
中国说明书（美罗华）：CD20 阳性 III～IV 期滤泡性 NHL 联合化疗、维持单药治疗、复发或化疗耐药滤泡性淋巴瘤、DLBCL 联合标准 CHOP 方案，以及 CLL 联合氟达拉滨与环磷酰胺

用法用量

NHL：375 mg/m² 静脉输注。 CLL：第 1 周期 375 mg/m²，第 2～6 周期 500 mg/m²，联合氟达拉滨／环磷酰胺，每 28 天一次。 RA（联合甲氨蝶呤）：两次 1,000 mg 静脉输注、间隔 2 周为一个疗程，每 24 周重复（间隔不短于 16 周），每次输注前 30 分钟给予甲泼尼龙 100 mg 静脉注射或等效药物。 GPA/MPA 诱导（成人）：375 mg/m² 每周一次，共 4 周；后续为两次 500 mg 静脉输注（间隔 2 周），之后每 6 个月 500 mg。儿童 GPA/MPA 诱导：375 mg/m² 每周一次共 4 周；后续 250 mg/m²。 PV：两次 1,000 mg 静脉输注、间隔 2 周，同时糖皮质激素逐步减量，第 12 个月及之后每 6 个月 500 mg；复发时 1,000 mg 静脉输注。仅限静脉输注，绝不可静脉推注或弹丸注射。

💡 临床服药指导与漏服应对

仅供稀释后静脉滴注使用，滴注前必须进行抗组胺药及解热镇痛药预处理以预防输液反应。

剂量调整

美国说明书未规定肾功能或肝功能不全时的剂量调整；出现感染时应暂停利妥昔单抗并给予抗感染治疗；发生严重或危及生命的心脏事件应停止输注；血肌酐升高或少尿者应停药。在 RA、GPA、MPA 与 PV 中，不得与其他生物制剂或甲氨蝶呤以外的改善病情抗风湿药（DMARD）联用。 70 岁以上 CLL 患者的探索性分析提示，在 FC 方案基础上加用利妥昔单抗未见获益。肿瘤溶解综合征预防用药与预处理（抗组胺药／解热药）要求，请查阅具体产品说明书。

不良反应

输注相关反应（发热、寒战、僵直、低血压、荨麻疹）——约 80% 的致死性反应发生在首次输注 · 感染（细菌、真菌与病毒感染；严重感染可致命；有报告抗体水平低下持续超过 11 个月） · 乙型肝炎病毒再激活，包括暴发性肝炎和肝功能衰竭 · 进行性多灶性白质脑病（PML），可致命 · 严重黏膜皮肤反应（包括 Stevens-Johnson 综合征、中毒性表皮坏死松解症、副肿瘤性天疱疮） · 肿瘤溶解综合征 · 心脏不良反应，包括胸痛、心律失常和心力衰竭 · 肾毒性，NHL 中可出现严重肾损伤 · 肠梗阻与肠穿孔 · 血细胞减少：淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、贫血 · 低血压、恶心、全身酸痛、疲倦、无力

黑框警告

致死性输注相关反应（约 80% 的致死性反应发生于首次输注；有输注后 24 小时内死亡的报告）；严重黏膜皮肤反应，部分致死；乙型肝炎病毒再激活，部分病例导致暴发性肝炎、肝功能衰竭和死亡；进行性多灶性白质脑病（PML），含致死病例。

用药监测

所有患者治疗前筛查乙型肝炎感染，并在治疗期间及治疗后持续监测
输注过程中密切监测输注相关反应，现场需随时备有医疗支持以处理严重反应
监测感染以及 PML 症状（神经系统、认知或行为改变）
监测肾功能（肌酐升高、少尿），出现上述情况应停药
监测心脏不良反应，尤其是有既往心脏病或心律失常的患者
肿瘤溶解综合征的实验室监测（高危患者包括输注后 12～24 小时内）
监测血常规以发现血细胞减少和感染
接受利妥昔单抗联合化疗者应监测肠梗阻或肠穿孔
疫苗接种：治疗前及治疗期间不推荐接种活病毒疫苗；治疗自身免疫适应证前筛查潜伏性结核与肝炎
育龄女性应采取有效避孕措施（胚胎-胎儿毒性）；建议用药期间不要哺乳

仿制与生物类似药格局

利妥昔单抗是生物制品，不存在化学仿制药／生物等效性途径：其复制品以生物类似药（印度称“类似生物制品”）批准，必须证明结构、纯度与生物学活性的高度相似性，并提供与原研（MabThera／Rituxan）对比的临床数据。首批利妥昔单抗生物类似药于 2017 年获欧洲药品管理局批准（Truxima 2017 年 2 月；Rixathon/Riximyo 2017 年 6 月 19 日）。印度的“类似生物制品”路径早于其 2012 年指南：Dr Reddy's 的 Reditux 于 2007 年获 CDSCO 批准，被描述为全球首个利妥昔单抗生物类似药。归属提示：常被误认为由 Biocon 开发的 RituxiRel，实际由 Reliance Life Sciences 研发和销售（2015 年 2 月在印度获批）；现有资料未发现 Biocon 利妥昔单抗生物类似药的证据。美国：不适用 180 天 ANDA 独占期（该制度针对小分子仿制药）；依《生物制品资料竞争与创新法案》（BPCIA），首个可互换生物类似药享有 12 个月独占期——Truxima 于 2026 年 7 月 1 日成为美国首个可互换利妥昔单抗生物类似药，其间 FDA 不能批准其他可互换产品。

主流版本规格与剂型包装对照

品牌/版本	生产药企	常见剂型与规格参数
RituxiRel	Reliance Life Sciences (印度信实制药)	100mg/10ml 或 500mg/50ml 瓶装

生产厂家

生产厂家	国家/地区	品牌	规格	备注
Dr. Reddy's Laboratories Ltd.	India	Reditux	100 mg/10 mL and 500 mg/50 mL vials	Approved by CDSCO in 2007 and described as the world's first rituximab biosimilar; launched at about 50% of the originator the data in India
Reliance Life Sciences Pvt. Ltd.	India	RituxiRel	100 mg/10 mL and 500 mg/50 mL single-use vials	Approved in India in February 2015 for NHL, CLL, RA, GPA and pemphigus vulgaris
Celltrion, Inc.	South Korea	Truxima (rituximab-abbs)	100 mg/10 mL and 500 mg/50 mL vials	EMA approval 17 February 2017; FDA approval November 2018; US launch 11 November 2019; first interchangeable rituximab biosimilar in the US (July 2026)
Sandoz	Switzerland	Rixathon / Riximyo (GP2013)	100 mg and 500 mg vials	European Commission approval 19 June 2017; Sandoz decided not to pursue the US rituximab market
Intas Pharmaceuticals Ltd.	India	Mabtas / Maball	100 mg and 500 mg vials	CDSCO-approved rituximab biosimilars marketed in India
Beacon Pharmaceuticals PLC	Bangladesh	Rituxim	10 mg/mL, 100 mg and 500 mg vials	Locally manufactured; listed on MedEx Bangladesh
Incepta Pharmaceuticals Ltd.	Bangladesh	Relyto	10 mg/mL, 100 mg and 500 mg vials	Locally manufactured; listed on MedEx Bangladesh
Healthcare Pharmaceuticals Ltd.	Bangladesh	Recelbia	10 mg/mL, 100 mg and 500 mg vials	Locally manufactured; listed on MedEx Bangladesh
ACI Limited	Bangladesh	Mabrix	10 mg/mL, 100 mg and 500 mg vials	Locally manufactured; listed on MedEx Bangladesh

实物包装图谱与正品规格

收录合规获批药厂原厂正品包装图示，仅供辨识真伪与规格比对参考。

利妥昔单抗注射液美罗华 RituxiRel Rituximab 100mg10ml每瓶印度Reliance分公司

利妥昔单抗注射液美罗华 RituxiRel Rituximab 500mg50ml每瓶印度Reliance分公司

印度代购利妥昔单抗注射液美罗华 RituxiRel Rituximab 100mg10ml每瓶印度Reliance分公司中印大健康

印度代购利妥昔单抗注射液美罗华 RituxiRel Rituximab 500mg50ml每瓶印度Reliance分公司中印大健康

东南亚可及性

国家/地区	状态	备注
孟加拉国	可及——原研与多个本土生物类似药并存	MedEx 同时列出 Mabthera（罗氏孟加拉）与本土生产的 Rituxim、Relyto、Recelbia、Mabrix、Ritumab、Rituris，以及进口的 Truxima（Celltrion），并有公开资料
马来西亚	未确认
印度尼西亚	未确认
泰国	未确认
菲律宾	未确认
越南	未确认

常见问题

Rituxan、MabThera 与利妥昔单抗生物类似药有什么区别？

三者活性成分同为利妥昔单抗。 Rituxan 是美国市场商品名，MabThera 是欧盟及多数境外市场商品名（中国商品名“美罗华”），二者均为罗氏／基因泰克的原研产品；生物类似药是在原研专利到期后，按生物类似药路径获批的复制品，需证明与原研高度相似并提供对比临床数据。生物类似药在监管上不等同于小分子仿制药，一般不能像化学仿制药那样由药师直接替换。

利妥昔单抗是仿制药还是生物类似药？药房可以直接替换吗？

利妥昔单抗是生物制品，不存在化学仿制药或生物等效性途径，其复制品属于生物类似药（印度称“类似生物制品”）。生物类似药必须证明结构、纯度、生物学活性的高度相似性并提供与原研对比的临床数据；是否可自动替换取决于各国法规，例如美国依 BPCIA 设有“可互换”认定，Truxima 于 2026 年 7 月 1 日成为首个可互换的利妥昔单抗生物类似药。换用与否应由主诊医生决定，不建议自行更换产品。

利妥昔单抗（MabThera）专利何时到期？生物类似药何时上市？

利妥昔单抗是生物制品，没有“仿制药／生物等效性”路径，复制品按生物类似药（印度称类似生物制品）批准，需在结构、纯度与生物活性上高度相似，并提供与原研（MabThera／Rituxan）对比的临床数据。首批生物类似药于 2017 年获 EMA 批准（Truxima 2017 年 2 月；Rixathon/Riximyo 2017 年 6 月 19 日）；印度的类似生物制品路径更早：Dr Reddy's 的 Reditux 于 2007 年获 CDSCO 批准，被称为全球首个利妥昔单抗生物类似药。

非霍奇金淋巴瘤和类风湿关节炎分别怎么用利妥昔单抗？

NHL：375 mg/m² 静脉输注。 CLL：第 1 周期 375 mg/m²，第 2～6 周期 500 mg/m²，联合氟达拉滨／环磷酰胺，每 28 天一次。 RA（联合甲氨蝶呤）：两次 1,000 mg 静脉输注、间隔 2 周，每 24 周重复一次（间隔不短于 16 周），输注前 30 分钟予甲泼尼龙 100 mg 静脉注射或等效药物。 GPA/MPA 成人诱导：375 mg/m² 每周一次共 4 周，之后两次 500 mg（间隔 2 周），再每 6 个月 500 mg。 PV：两次 1,000 mg 间隔 2 周，配合糖皮质激素减量，第 12 个月及之后每 6 个月 500 mg。仅限静脉输注，绝不可推注。

输注一次利妥昔单抗后药物在体内停留多久？

消除半衰期：NHL 患者群体分析（298 例）中的中位终末消除半衰期约为 22 天（范围 6. 1～52 天）；RA 平均终末消除半衰期 18. 0 天（范围 5. 17～77. 5 天），清除率 0. 335 L/天，分布容积 3. 1 L。给药间隔正是据此设计，因此多数方案为每周一次或间隔数周给药。

利妥昔单抗的黑框警告有哪些？为什么治疗前必须查乙肝？

美国说明书的黑框警告包括：致死性输注相关反应（约 80% 的致死性反应发生于首次输注，有输注后 24 小时内死亡报告）、严重黏膜皮肤反应（部分致死）、乙型肝炎病毒再激活（部分病例导致暴发性肝炎、肝功能衰竭和死亡）、以及进行性多灶性白质脑病（PML，含致死病例）。因此所有患者治疗前须筛查乙肝并在治疗期间及治疗后监测；输注期间需密切监护并随时具备抢救条件。此外还应监测感染与 PML 症状、肾功能、心脏不良反应、肿瘤溶解综合征与血细胞减少。

RituxiRel 是 Biocon 生产的还是 Reliance Life Sciences 生产的？

RituxiRel 由 Reliance Life Sciences 研发并销售（2015 年 2 月在印度获批，用于 NHL、CLL、RA、GPA 与寻常型天疱疮），常被误认为属于 Biocon；现有资料未发现 Biocon 利妥昔单抗生物类似药的证据。

利妥昔单抗西林瓶怎么储存？稀释后的输注液能放多久？

西林瓶应冷藏于 2～8 ℃（36～46 ℉），避免阳光直射，不可冷冻或振摇。稀释后的输注液可在 2～8 ℃ 冷藏 24 小时，室温下另可稳定 24 小时，但溶液不含防腐剂，应现配现用并注意无菌操作。规格为 100 mg/10 mL 与 500 mg/50 mL 单次使用西林瓶，保留原包装并核对有效期。

信息来源

医疗与法律声明

本页面向医疗专业人士、研究者及在医生指导下的患者提供药品知识参考，不构成医疗建议，不提供处方服务，且本站严格不销售、不代购、不转介绍任何处方药品。

正品规格与包装外观参考

关键信息

药物类别	靶向 CD20 的细胞溶解性单克隆抗体；嵌合型鼠／人 IgG1 κ 抗体（生物制品，非小分子仿制药）
原研商品名	Rituxan · Genentech, Inc. (a member of the Roche Group), with Biogen; Rituxan is jointly marketed by Biogen and Genentech USA in the US; MabThera is marketed by Roche
给药途径	注射/其他
标准剂量	NHL：375 mg/m² 静脉输注。 CLL：第 1 周期 375 mg/m²，第 2～6 周期 500 mg/m²，联合氟达拉滨／环磷酰胺，每 28 天一次。 RA（联合甲氨蝶呤）：两次 1,000 mg 静脉输注、间隔 2 周为一个疗程，每 24 周重复（间隔不短于 16 周），每次输注前 30 分钟给予甲泼尼龙 100 mg 静脉注射或等效药物。 GPA/MPA 诱导（成人）：375 mg/m² 每周一次，共 4 周；后续为两次
半衰期	NHL: median terminal elimination half-life approximately 22 days (range 6. 1 to 52 days) in a population analysis of 298 NHL patients. RA: mean terminal elimination half-life 18. 0 days (range 5. 17 to 77. 5 days); clearance 0. 335 L/day; volume of distribution 3. 1 L.
储存条件	利妥昔单抗西林瓶应冷藏于 2～8 ℃（36～46 ℉），避免阳光直射，不可冷冻或振摇。稀释后的输注液可在 2～8 ℃ 冷藏保存 24 小时，室温下另可稳定 24 小时，但溶液不含防腐剂。规格为 100 mg/10 mL 与 500 mg/50 mL 单次使用西林瓶。请保留原包装并核对包装上标示的有效期。
治疗领域	肿瘤
常见规格	10 mg/ml
孟加拉在册品牌数	8