肿瘤

阿来替尼 (alectinib)

🔍 常用搜索别名 / 商品名：阿来替尼艾乐替尼阿雷替尼 Alecensa Alecinix Alecnib 安圣莎二代ALK抑制剂

阿来替尼是由 Roche (Genentech in the US; originated by Chugai Pharmaceutical) 原研（Alecensa）的第二代高选择性 ALK 及 RET 酪氨酸激酶抑制剂。本页整理适应症、作用机制、标准剂量、不良反应、生产厂家与东南亚可及性。

查看生产厂家全部药品

概述

阿来替尼是第二代高选择性 ALK 及 RET 酪氨酸激酶抑制剂，由中外制药（Chugai）原创，罗氏（美国为基因泰克）以安圣莎（Alecensa）上市。适应症包括 ALK 阳性成人转移性非小细胞肺癌，以及肿瘤 ≥4 cm 或淋巴结阳性的 ALK 阳性 NSCLC 患者术后辅助治疗。常规剂量为 600 mg（4 粒 150 mg 胶囊），每日两次，随餐服用。相比第一代克唑替尼，它最大的优势是能进入中枢神经系统：阿来替尼不会被泵出脑组织，因此对 ALK 阳性肺癌常见的脑转移有较好控制。其特征性不良反应包括肝毒性、便秘、疲乏、肌痛、水肿、肌酸磷酸激酶升高、心动过缓以及间质性肺病，治疗前 3 个月需每 2 周查一次肝功能。 2 万。罗氏与中外制药的专利在主要规范市场仍然有效。

作用机制

阿来替尼是口服胶囊，可阻断驱动一部分肺癌生长的 ALK 和 RET 蛋白。由于它不会被泵出脑组织，对已转移至中枢神经系统的病灶也有较好疗效。

阿来替尼是 ALK 与 RET 的酪氨酸激酶抑制剂；它抑制 ALK 磷酸化及 ALK 介导的下游 STAT3 与 AKT 信号蛋白活化，降低携带 ALK 融合、扩增或激活突变的细胞株的存活能力，主要活性代谢物 M4 在体外具有相似的效价与活性。

获批适应症

用于经 FDA 批准检测确认 ALK 阳性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，在肿瘤切除后的辅助治疗（肿瘤 ≥4 cm 或淋巴结阳性）
用于经 FDA 批准检测确认 ALK 阳性的成人转移性 NSCLC 患者

用法用量

600 mg（4 粒 150 mg 胶囊）口服，每日两次，随餐服用。 ALK 阳性 NSCLC 术后辅助治疗：总计持续 2 年，或至疾病复发、出现不可耐受的毒性。 ALK 阳性转移性 NSCLC：持续用药至疾病进展或出现不可耐受的毒性。胶囊须整粒吞服，不可打开或溶解内容物。若漏服或服药后呕吐，按原定时间服用下一次剂量。

💡 临床服药指导与漏服应对

推荐剂量为600mg（4粒150mg胶囊），每日两次，须随餐服用以确保充分吸收。

剂量调整

重度肝功能不全（Child-Pugh C）：口服 450 mg，每日两次。减量顺序：起始 600 mg 每日两次 → 首次减至 450 mg 每日两次 → 再次减至 300 mg 每日两次；若 300 mg 每日两次仍不能耐受则停药。发生任何级别的治疗相关间质性肺病/肺炎、AST/ALT >3 倍 ULN 且总胆红素 >2 倍 ULN（无胆汁淤积或溶血证据）、4 级肾功能损害时，应永久停药。出现 3 级肾功能损害、严重 CPK 升高、有症状的心动过缓以及疑似溶血性贫血时应暂停用药。根据阿来替尼与代谢物 M4 的合并暴露，与 CYP3A 诱导剂或抑制剂合用无需调整剂量。

不良反应

肝毒性（ALT/AST/胆红素升高；已有药物性肝损伤报告） · 便秘 · 疲乏 · 肌痛及肌肉骨骼疼痛 · 水肿／手、足、踝部、面部和眼睑肿胀 · 皮疹 · 咳嗽 · 心动过缓 · 肌酸磷酸激酶（CPK）升高 · 间质性肺病／肺炎 · 肾功能损害（含致死病例） · 溶血性贫血 · 贫血 · 光敏反应／晒伤 · 恶心

用药监测

肝功能（ALT、AST、总胆红素）：治疗前 3 个月每 2 周一次，之后每月一次并按临床需要复查
定期监测心率与血压（心动过缓发生率 11%；20% 的患者给药后心率低于 50 次/分）
肌酸磷酸激酶：治疗第 1 个月每 2 周一次，对出现不明原因肌肉疼痛、压痛或无力的患者随时检测
肾功能包括血清肌酐（3 级肾功能损害发生率 1. 7%，其中 0. 4% 为致死性）
出现新发或加重的呼吸道症状时，应及时排查间质性肺病/肺炎
疑似溶血性贫血时进行全血细胞计数

仿制与生物类似药格局

未检索到孟加拉或印度品牌针对安圣莎原研产品（Alecensa）的公开生物等效性研究；Everest 的 Alecnib 是孟加拉依最不发达国家专利豁免批准的本国品牌仿制药，而非 FDA/EMA 批准的仿制药。本次检索未确认有印度生产的仿制阿来替尼，印度市场上的相关供货方案均来自罗氏原研产品。罗氏／中外制药的原研专利在主要规范市场仍然有效。

主流版本规格与剂型包装对照

品牌/版本	生产药企	常见剂型与规格参数
Alecinix	Beacon Pharmaceuticals (碧康制药)	150mg * 120粒/瓶
Alecnib	Everest Pharmaceuticals (珠峰制药)	150mg * 56粒/盒
Alecensa	Roche (罗氏原研)	150mg * 224粒 (4小盒*56粒)

生产厂家

生产厂家	国家/地区	品牌	规格	备注
Everest Pharmaceuticals Ltd.	Bangladesh	Alecnib	150 mg capsule	Labelled as monotherapy for first-line ALK-positive advanced NSCLC and for ALK-positive advanced NSCLC previously treated with crizotinib; pack sizes 1 x 56 and 1 x 16; the only no

实物包装图谱与正品规格

收录合规获批药厂原厂正品包装图示，仅供辨识真伪与规格比对参考。

艾乐替尼阿来替尼阿雷替尼Alectinib Alecinix 120粒/瓶 BEACON孟加拉碧康制药

艾乐替尼阿来替尼阿雷替尼原研药Alectinib Alecensa56粒/小盒，1大盒4小盒224粒roch印度罗氏制药

艾乐替尼阿来替尼阿雷替尼Alectinib Alecnib 150mg56粒/盒 EVEREST孟加拉珠峰制药

印度代购艾乐替尼阿来替尼阿雷替尼原研药Alectinib Alecensa56粒/小盒，1大盒4小盒224粒roch印度罗氏制药中印大健康

印度代购艾乐替尼阿来替尼阿雷替尼Alectinib Alecinix 120粒/瓶 BEACON孟加拉碧康制药中印大健康

印度代购艾乐替尼阿来替尼阿雷替尼Alectinib Alecnib 150mg56粒/盒 EVEREST孟加拉珠峰制药中印大健康

东南亚可及性

国家/地区	状态	备注
新加坡	已获批	Alecensa 已获新加坡卫生科学局（HSA）批准用于 ALK 阳性 NSCLC；MIMS 新加坡发布的用法用量（含重度肝功能不全 450 mg 每日两次）引用了 HSA 信息
越南	已获批	Alecensa 经越南卫生部审评临床证据后批准，用于 ALK 阳性 NSCLC 的治疗
泰国	已获批	据罗氏新闻稿，泰国是 Alecensa 获得 ALK 阳性转移性 NSCLC 一线治疗批准的国家之一
菲律宾	已获批	MIMS 菲律宾收录了阿来替尼的产品信息专论；有报告显示在初治晚期 ALK 阳性 NSCLC 亚洲患者中，阿来替尼疗效优于克唑替尼（ALESIA 研究）
马来西亚	未确认	本轮检索未找到 NPRA 批准记录或公开来源
印度尼西亚	未确认	本轮检索未找到 BPOM 批准记录或公开来源
老挝	本地仿制生产	Lucius Pharmaceuticals (Lao) LTD 在万象厂区生产包括 ALK 靶向药在内的肿瘤药；未查到老挝公开的阿来替尼资料
孟加拉国（区域供应枢纽）	可获取	仅有 1 个国产品牌（Everest 的 Alecnib），每粒资料约为罗氏原研的四分之一；Everest 也将阿来替尼列入其肿瘤药出口产品线

常见问题

Alecnib 和 Alecensa 是同一种药吗？

两者有效成分都是阿来替尼（第二代高选择性 ALK 及 RET 酪氨酸激酶抑制剂）。 Alecensa 是罗氏（原研由中外制药开发）的原研产品，Alecnib 是 Everest Pharmaceuticals 在孟加拉依最不发达国家专利豁免获批的本国品牌仿制药。未检索到针对安圣莎的公开生物等效性研究，也未确认有印度生产的仿制阿来替尼；罗氏／中外制药的原研专利在主要规范市场仍然有效。两者剂量与用法相同：600 mg（4 粒 150 mg 胶囊）每日两次，随餐服用，胶囊须整粒吞服。

术后阿来替尼要吃多久？

ALK 阳性 NSCLC 患者肿瘤切除后，阿来替尼辅助治疗的总疗程为 2 年，或持续至疾病复发、出现不可耐受的毒性为止（以先发生者为准）。辅助治疗的适用人群为肿瘤 ≥4 cm 或淋巴结阳性、且经 FDA 批准检测确认 ALK 阳性的成人患者。

阿来替尼会引起肝脏问题或心动过缓吗？

都会。肝毒性（ALT/AST/胆红素升高，已有药物性肝损伤报告）是阿来替尼最主要的不良反应之一，因此治疗前 3 个月需每 2 周检测一次肝功能，之后每月一次。心动过缓的发生率为 11%，20% 的患者给药后心率低于 50 次/分，需要定期监测心率与血压；出现有症状的心动过缓时应暂停用药。此外还需关注 CPK 升高、水肿、便秘、肌痛、肾功能损害与溶血性贫血。

为什么阿来替尼对脑转移比克唑替尼更好？

关键在于能否进入中枢神经系统。阿来替尼不会被泵出脑组织，因此对脑转移病灶有效；而克唑替尼属于第一代 ALK 抑制剂，脑内控制相对有限。脑转移是 ALK 阳性肺癌常见且影响生活质量的并发症，这也是阿来替尼在临床中常被优先考虑的原因。具体用药方案仍需由主诊医生根据基因检测结果、既往治疗和脑部病灶情况决定。

菲律宾或越南能买到仿制阿来替尼吗？

未确认有当地生产的仿制阿来替尼。菲律宾方面，MIMS 菲律宾收录的是阿来替尼（原研）产品信息专论；越南方面，Alecensa 经越南卫生部批准用于 ALK 阳性 NSCLC。这两个国家目前查到的是原研产品获批，而不是本地仿制药。阿来替尼仿制药目前确认的供应商是孟加拉 Everest Pharmaceuticals（品牌 Alecnib）；孟加拉注册品牌包括 Alecensa 与 Alecnib 两个。

阿来替尼的半衰期和储存条件如何？

在 ALK 阳性 NSCLC 患者中，阿来替尼的几何平均消除半衰期为 33 小时，活性代谢物 M4 为 31 小时；表观清除率分别为 81. 9 L/h（阿来替尼）和 217 L/h（M4）。储存：温度不得超过 30 ℃（86 ℉），胶囊保存在原包装容器内，注意防潮避光，并核对包装上打印的有效期。

阿来替尼胶囊可以打开，或者空腹服用吗？

都不建议。说明书要求 600 mg（4 粒 150 mg 胶囊）每日两次随餐服用；胶囊须整粒吞服，不可打开或溶解内容物。若服药后呕吐，不需补服，按原定时间服用下一次剂量。

信息来源

医疗与法律声明

本页面向医疗专业人士、研究者及在医生指导下的患者提供药品知识参考，不构成医疗建议，不提供处方服务，且本站严格不销售、不代购、不转介绍任何处方药品。

正品规格与包装外观参考

关键信息

药物类别	第二代高选择性 ALK 及 RET 酪氨酸激酶抑制剂
原研商品名	Alecensa · Roche (Genentech in the US; originated by Chugai Pharmaceutical)
给药途径	口服
标准剂量	600 mg（4 粒 150 mg 胶囊）口服，每日两次，随餐服用。 ALK 阳性 NSCLC 术后辅助治疗：总计持续 2 年，或至疾病复发、出现不可耐受的毒性。 ALK 阳性转移性 NSCLC：持续用药至疾病进展或出现不可耐受的毒性。胶囊须整粒吞服，不可打开或溶解内容物。若漏服或服药后呕吐，按原定时间服用下一次剂量。
半衰期	Geometric mean elimination half-life 33 hours for alectinib and 31 hours for the active metabolite M4 in patients with ALK-positive NSCLC; apparent clearance 81. 9 L/h (alectinib) and 217 L/h (M4)
储存条件	储存温度不得超过 30 ℃（86 ℉）；胶囊应保存在原包装容器内，注意防潮避光。
治疗领域	肿瘤
常见规格	150 mg
孟加拉在册品牌数	2