肿瘤

劳拉替尼（洛拉替尼） (lorlatinib)

🔍 常用搜索别名 / 商品名：劳拉替尼洛拉替尼 Lorlanib Loranix Lorbrexen Lorbrena 博瑞纳三代ALK抑制剂

劳拉替尼（洛拉替尼）是由 Pfizer Inc. 原研（Lorbrena）的第三代 ALK/ROS1 酪氨酸激酶抑制剂（口服小分子激酶抑制剂；ALK 抑制剂）。本页整理适应症、作用机制、标准剂量、不良反应、生产厂家与东南亚可及性。

概述

劳拉替尼是辉瑞研发的第三代口服ALK与ROS1酪氨酸激酶抑制剂。它可逆、竞争性结合ALK的ATP结合口袋，抑制ALK自身磷酸化及下游增殖与存活信号通路，从而抑制肿瘤细胞生长。其设计针对早期ALK抑制剂的两大短板：对克唑替尼、阿来替尼等耐药后出现的ALK突变仍保持活性，且不易被外排转运体泵出，中枢神经系统穿透性好，对脑转移疗效确切。 FDA批准其用于经检测确认的ALK阳性转移性非小细胞肺癌成人患者，涵盖一线与既往接受过治疗的人群。标准用法为每日口服100mg一次，可随餐或空腹，服用至疾病进展或出现不可耐受毒性。常见不良反应有水肿、周围神经病、认知与情绪改变、体重增加、血脂升高、高血压与PR间期延长。

作用机制

劳拉替尼通过阻断驱动 ALK 阳性肺癌细胞生长与分裂的异常 ALK 蛋白发挥作用。它的分子结构经过专门设计，可以穿透进入脑内，而且对克唑替尼、阿来替尼、色瑞替尼等早期 ALK 药物耐药后的肿瘤仍然有效。

劳拉替尼（PF-06463922）是一种口服、可逆、ATP 竞争性的大环类受体酪氨酸激酶抑制剂，靶点为间变性淋巴瘤激酶（ALK）与 ROS1。它与激酶域的 ATP 结合口袋结合，抑制 ALK 自身磷酸化，并阻断驱动肿瘤增殖与存活的下游 PI3K/AKT/mTOR 与 RAS/RAF/MEK/ERK 信号通路。体外研究显示其对多种 ALK 突变体均有活性，包括早期 ALK 抑制剂治疗后出现的 G1202R、I1171T 溶剂前沿/耐药突变；同时对 TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2 与 ACK 也具有体外活性。其大环结构及较低的外排倾向带来优异的中枢神经系统穿透性，在颅内接种 EML4-ALK 驱动肿瘤细胞的小鼠模型中显示出颅内抗肿瘤活性。

获批适应症

经 FDA 批准检测方法确认的 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者（FDA 单一适应症，同时涵盖一线治疗与既往接受过治疗的患者）

用法用量

每次 100 mg，口服，每日一次，可与食物同服或空腹服用，每日固定时间给药，持续用药直至疾病进展或出现不可耐受毒性。片剂应整片吞服，不得咀嚼、压碎或掰开。若漏服一次，除非距下一次给药不足 4 小时，否则应尽快补服；不得一次服用双倍剂量。

💡 临床服药指导与漏服应对

每日一次口服100mg，每天固定时间随餐或空腹服用。定期监测血脂（胆固醇与甘油三酯）及中枢神经认知功能。

剂量调整

减量方案：首次减至每日一次 75 mg，第二次减至每日一次 50 mg；若每日一次 50 mg 仍不能耐受则永久停药。重度肝功能损害（Child-Pugh C 级）为每日一次 50 mg。肌酐清除率 15 至 <30 mL/min 者为每日一次 75 mg。强效 CYP3A 抑制剂应避免合用；如无法避免，起始剂量降至每日一次 75 mg（已减量者为 50 mg），并同样避免与氟康唑合用。强效 CYP3A 诱导剂属禁忌（有严重肝毒性风险）。中效 CYP3A 诱导剂应避免合用，如无法避免则将劳拉替尼增至每日一次 125 mg。轻度肝功能损害或轻、中度肾功能损害无需调整剂量。

不良反应

水肿（肿胀） · 周围神经病 · 认知影响（记忆、注意力、语言） · 体重增加 · 疲乏 · 呼吸困难 · 关节痛 · 腹泻 · 情绪异常，包括抑郁与自杀意念 · 高胆固醇血症 · 高甘油三酯血症 · 高血压 · 房室传导阻滞 / PR 间期延长 · 高血糖 · 咳嗽

用药监测

开始治疗前及治疗期间定期检测血清胆固醇与甘油三酯（高脂血症近乎普遍发生，可能需他汀类药物干预）
每 2 至 4 周监测血压（可发生 3–4 级高血压，需控制血压或暂停用药）
监测心电图与心率，警惕房室传导阻滞及 PR 间期延长
监测空腹血糖/HbA1c，糖尿病患者尤需注意
每次随访评估情绪、认知及神经系统症状，并直接询问是否存在自杀意念
必须合用强效 CYP3A 抑制剂时监测肝酶（有严重肝毒性风险）
出现呼吸系统症状时评估间质性肺病/肺炎（若与治疗相关须永久停药）

仿制与生物类似药格局

劳拉替尼是小分子口服片剂，但在任何监管意义上都不存在仿制药：全球没有经 FDA 或 EMA 批准的劳拉替尼仿制药或简化申请版本，原研 Lorbrena/Lorviqua 仍受专利保护，是美国、欧盟及多数市场唯一获批的来源。由于没有获批的仿制药，任何仿制版本都没有生物等效性数据。若将来出现仿制药，适用常规小分子规则：须以生物等效性研究证明 AUC 与 Cmax 的置信区间落在参比制剂 80%–125% 范围内。对于此类小分子药物，头对头疗效试验与免疫原性（抗药抗体）检测并不适用，这与生物类似药不同。本次调研中，孟加拉国与老挝销售的非原研劳拉替尼产品未按 FDA/EMA 标准评估，其监管状态无法从所引来源核实。

主流版本规格与剂型包装对照

品牌/版本	生产药企	常见剂型与规格参数
Lorlanib	Drug International (耀品国际)	100mg * 30粒/瓶
Loranix	Beacon Pharmaceuticals (碧康制药)	100mg * 30粒/盒

生产厂家

生产厂家	国家/地区	品牌	规格	备注
Beacon Pharmaceuticals PLC	Bangladesh	Loranix	100 mg tablet	Listed on MedEx Bangladesh (pack information). Not FDA/EMA approved; status as an authorised generic not substantiated.
Everest Pharmaceuticals Ltd.	Bangladesh	Lorbrexen	100 mg tablet	Listed on MedEx Bangladesh (pack information). Not FDA/EMA approved.
Drug International Ltd.	Bangladesh	Lorlanib	100 mg tablet	Marketed in Bangladesh via local pharmacy channel; the data provided only on request, not published.
Lucius Pharmaceuticals	Laos	Lucius lorlatinib	not confirmed	Laos-based supplier publishes a lorlatinib the data page but does not disclose strengths or the data publicly; regulatory approval not verified.
Pfizer Ltd.	India	Lorbriqua	25 mg and 100 mg tablets	Not a generic — this is Pfizer's own branded lorlatinib sold in India, listed on 1mg as 'Lorbriqua, Pfizer Ltd'.

实物包装图谱与正品规格

收录合规获批药厂原厂正品包装图示，仅供辨识真伪与规格比对参考。

劳拉替尼Lorlanib100mg/ 粒，30粒/瓶耀品国际制药

孟加拉代购劳拉替尼Lorlanib100mg/ 粒，30粒/瓶耀品国际制药中印大健康

东南亚可及性

国家/地区	状态	备注
新加坡	已批准	国际用药可及性药房的国家追踪资料显示，Lorviqua（劳拉替尼）已获新加坡卫生科学局（HSA）批准。
马来西亚	未确认	本次调研未查到马来西亚国家药品监管局（NPRA）的劳拉替尼注册记录；马来西亚虽开展 ALK 检测与肺癌登记工作，但产品注册情况无法核实。
泰国	未确认	本次调研未找到泰国 FDA 的注册来源。
越南	未确认	未找到越南药品管理局（DAV）的注册来源。
印度尼西亚	未确认	未找到印尼 BPOM 的注册来源。
菲律宾	未确认	未找到菲律宾 FDA 的注册来源。
孟加拉国	本地品牌已上市	孟加拉国国家药品索引 MedEx 已收录 Beacon 的 Loranix 与 Everest 的 Lorbrexen 劳拉替尼片；原研 Lorbrena 在孟加拉国的可及性未获确认。

常见问题

劳拉替尼（Lorbrena）用于治疗什么？

用于经 FDA 批准检测方法确认的 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌成人患者。 FDA 将一线与既往接受过治疗的患者合并为单一适应症。原研为辉瑞的 Lorbrena（美国、加拿大、日本）与 Lorviqua（欧盟）。

劳拉替尼与 Lorbrena、Lorviqua 是同一种药吗？

是。 Lorbrena 与 Lorviqua 是同一活性成分劳拉替尼在不同市场的商品名，均为辉瑞原研产品。孟加拉国销售的 Loranix（Beacon）、Lorbrexen（Everest）等属当地注册的非原研版本，并非经 FDA/EMA 批准的仿制药；印度辉瑞的 Lorbriqua 同样是原研自有品牌而非仿制药。

劳拉替尼对 ALK 阳性肺癌脑转移有效吗？

有效。其大环结构使其不易被 P-糖蛋白外排，中枢神经系统穿透性好，颅内抗肿瘤活性已在小鼠颅内肿瘤模型与临床中得到证实，这也是它相对早期 ALK 抑制剂的核心优势之一。

劳拉替尼最常见的副作用有哪些？

特征性不良反应包括水肿、周围神经病、认知影响（记忆、注意力、语言）、情绪异常（含抑郁与自杀意念）、体重增加、疲乏、呼吸困难、关节痛、腹泻、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、高血压、房室传导阻滞/PR 间期延长、高血糖与咳嗽。治疗期间需定期检测血脂、血压、心电图与血糖。

劳拉替尼会影响胆固醇和甘油三酯吗？

会，而且非常普遍。高胆固醇血症与高甘油三酯血症是其典型不良反应，开始治疗前及治疗期间应定期检测血脂，多数患者需他汀类药物或其他降脂治疗。

劳拉替尼会引起情绪改变或认知问题吗？

可能。认知影响（记忆、注意力、语言）与情绪异常（包括抑郁和自杀意念）均已列入其不良反应，每次随访应评估情绪、认知及神经系统症状，并直接询问患者是否存在自杀意念。

有劳拉替尼仿制药吗？

没有。全球尚无经 FDA 或 EMA 批准的劳拉替尼仿制药，原研在主要市场仍受专利保护。孟加拉国与老挝销售的非原研产品为当地注册版本，无公开生物等效性数据，也未按 FDA/EMA 标准评估。

劳拉替尼与利福平、酮康唑等药物有相互作用吗？

有。强效 CYP3A 诱导剂（如利福平）属禁忌，合用可显著升高严重肝毒性风险；中效 CYP3A 诱导剂应避免合用，如无法避免需增至每日一次 125 mg。强效 CYP3A 抑制剂（如酮康唑）及氟康唑应避免合用，如无法避免，起始剂量应降至每日一次 75 mg。

信息来源

医疗与法律声明

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正品规格与包装外观参考

关键信息

药物类别	第三代 ALK/ROS1 酪氨酸激酶抑制剂（口服小分子激酶抑制剂；ALK 抑制剂）
原研商品名	Lorbrena · Pfizer Inc.
给药途径	口服
标准剂量	每次 100 mg，口服，每日一次，可与食物同服或空腹服用，每日固定时间给药，持续用药直至疾病进展或出现不可耐受毒性。片剂应整片吞服，不得咀嚼、压碎或掰开。若漏服一次，除非距下一次给药不足 4 小时，否则应尽快补服；不得一次服用双倍剂量。
半衰期	Mean terminal half-life approximately 24 hours after a single dose (US label / Drugs. com monograph); steady-state plasma half-life of about 14. 8 hours has also been reported because lorlatinib induces its own metabolism (autoinduction).
储存条件	片剂储存于 20–25°C（68–77°F）；允许在 15–30°C（59–86°F）之间短期波动。
治疗领域	肿瘤
常见规格	100 mg
孟加拉在册品牌数	2