概述
卡马替尼（商品名 Tabrecta，中国上市名“妥瑞达”）是一种口服 MET 激酶抑制剂，每日服用两次。 MET 外显子 14 跳跃突变使 MET 蛋白缺失一段调控结构域而持续发出信号，卡马替尼可打断这条信号，从而减缓或阻止肿瘤生长。 它获批用于经检测确认、肿瘤存在 MET 外显子 14 跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者，并于 2022 年 8 月 10 日基于 GEOMETRY mono-1 研究获得 FDA 完全批准。 原研 Tabrecta 已在新加坡获批，但本次检索未查到马来西亚 NPRA、泰国 FDA、菲律宾 FDA 或印尼 BPOM 的公开批准记录，本地区多数国家也未纳入报销。 由于原研在美国和欧盟的专利及孤儿药独占期仍然有效，能够到达患者手中的低价版本是老挝注册的本地复制品，主要是卢修斯制药的 LuciCapma（200 mg 薄膜衣片，60 片/盒），另有孟加拉仿制药 Capmaxen（Everest 制药，200 mg，28 片/盒）。 上述复制品均未查到与原研 Tabrecta 的公开生物等效性研究，应视为各国注册的替代品，而非 FDA/EMA 批准的仿制药。
作用机制
卡马替尼通过阻断 MET 蛋白发挥作用。 在 MET 外显子 14 跳跃突变的肺癌中，MET 蛋白缺失了一段调控结构域，因而持续发出生长信号；卡马替尼打断这条信号，使肿瘤生长减慢或停止。
卡马替尼靶向 MET 激酶，包括 MET 外显子 14 跳跃所产生的突变型。 它可抑制由肝细胞生长因子（HGF）或 MET 扩增触发的 MET 磷酸化，以及 MET 介导的下游信号蛋白磷酸化，并抑制依赖 MET 的肿瘤细胞增殖与存活（美国说明书第 12. 1 节）。
获批适应症
- 经 FDA 批准的检测确认，肿瘤存在导致间质-上皮转化（MET）外显子 14 跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者（2022 年 8 月 10 日获得 FDA 完全/常规批准）
用法用量
400 mg 口服，每日两次，可与食物同服或空腹服用。 片剂规格为 150 mg 和 200 mg；应整片吞服，不可掰开、压碎或咀嚼。 如漏服或呕吐，不要补服，按原定时间服用下一次剂量。
推荐口服剂量为每次400mg，每日两次，整片用水送服，可随餐或空腹服用。
剂量调整
不良反应导致的减量：第一次减至 300 mg 每日两次，第二次减至 200 mg 每日两次；若 200 mg 每日两次仍不可耐受则永久停药。 任何级别的间质性肺病/肺炎：永久停药。 4 级 ALT/AST 升高，或 ALT/AST＞3 倍正常上限（ULN）且总胆红素＞2 倍 ULN：永久停药。 避免与强效和中效 CYP3A 诱导剂合用。
不良反应
水肿（59%，3—4 级 13%） · 恶心（46%） · 肌肉骨骼疼痛（40%） · 疲乏（34%） · 呕吐（28%） · 呼吸困难（25%） · 咳嗽（21%） · 食欲下降（21%） · 间质性肺病/肺炎（4. 8%，GEOMETRY mono-1 研究中 1 例致死） · 肝毒性（ALT/AST 升高 15%） · 胰腺毒性（淀粉酶/脂肪酶升高 14%） · 光敏反应
用药监测
- 肝功能检查（ALT、AST、总胆红素）：用药前、前 3 个月每 2 周一次，之后每月一次或按临床需要
- 基线与治疗期间定期检测淀粉酶和脂肪酶
- 间质性肺病/肺炎相关肺部症状（呼吸困难、咳嗽、发热）
- 告知患者尽量减少紫外线的直接暴露（存在光敏反应风险）
仿制与生物类似药格局
未查到 FDA 或 EMA 批准的卡马替尼仿制药（ANDA/简化申请）。 老挝版本如 LuciCapma 凭老挝国内注册销售，并非 FDA/EMA 批准产品；本次检索未找到其与原研 Tabrecta 的公开生物等效性研究。 Tabrecta 拥有 FDA 孤儿药资格与突破性疗法认定，美国/欧盟的化合物专利和用途专利仍然有效，因此复制品只在老挝、孟加拉等市场流通。 已知供应卡马替尼仿制版本的厂家包括卢修斯制药（老挝）、老挝元素制药与老挝第二制药厂，以及孟加拉的 Everest 制药；孟加拉登记的卡马替尼品牌为 Capmaxen。
主流版本规格与剂型包装对照
| 品牌/版本 | 生产药企 | 常见剂型与规格参数 |
|---|---|---|
| Capmacare | Elements (老挝元素制药) | 200mg * 56粒/瓶 |
| LuciCapma | Lucius (老挝卢修斯制药) | 200mg * 56粒/盒 |
生产厂家
| 生产厂家 | 国家/地区 | 品牌 | 规格 | 备注 |
|---|---|---|---|---|
| Lucius Pharmaceuticals | Laos | LuciCapma | 200 mg film-coated tablets (60 tablets per box) | Confirmed on the manufacturer website (capmatinib HCl 235. 40 mg equivalent to capmatinib 200 mg); sold as a Lao-registered copy |
| Laos Element Pharmaceuticaland Lao No.2 Pharmaceutical Factory; Everest Pharma | Laos / Bangladesh | not confirmed | 200 mg x 56 tablets (reported) | Reported by reseller the data pages only; product listings and brand names not verified on an official manufacturer site |
实物包装图谱与正品规格
收录合规获批药厂原厂正品包装图示，仅供辨识真伪与规格比对参考。
东南亚可及性
| 国家/地区 | 状态 | 备注 |
|---|---|---|
| 新加坡 | 已批准（原研） | everyone. org 称新加坡卫生科学局（HSA）已批准 Tabrecta 用于 MET 外显子 14 跳跃突变患者；该来源为二手汇集信息，并非 HSA 官方登记数据库 |
| 马来西亚 | 未确认 | 本次检索未找到 NPRA 公开批准记录 |
| 泰国 | 未确认 | 本次检索未找到泰国 FDA 公开批准记录 |
| 菲律宾 | 未确认 | 本次检索未找到菲律宾 FDA 公开批准记录 |
| 印度尼西亚 | 未确认 | 本次检索未找到 BPOM 公开批准记录 |
| 老挝 | 有老挝本地复制品 | LuciCapma（卡马替尼 200 mg×60 片）为老挝注册的复制品，由当地经销商销售 |
常见问题
卡马替尼（Tabrecta）用来治疗什么？
获批适应证为：经 FDA 批准的检测确认，肿瘤存在导致间质-上皮转化（MET）外显子 14 跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者（2022 年 8 月 10 日获得完全/常规 FDA 批准）。 该药属于口服 MET 激酶抑制剂，原研商品名 Tabrecta（中国上市名“妥瑞达”），由诺华销售（由 Incyte 发现，2009 年授权给诺华）。
使用卡马替尼前需要做 MET 外显子 14 跳跃突变检测吗？
需要。 卡马替尼的获批适应证明确要求“经 FDA 批准的检测确认肿瘤存在 MET 外显子 14 跳跃突变”，也就是说必须先用分子检测证实这一驱动基因变异，才可能从治疗中获益。 没有该突变的患者不应使用卡马替尼，因为其获益证据只来自这一人群（GEOMETRY mono-1 研究）。
卡马替尼最常见的副作用是什么？ 水肿常见吗？
非常常见。 最常见的不良反应包括水肿（59%，其中 3—4 级 13%）、恶心（46%）、肌肉骨骼疼痛（40%）、疲乏（34%）、呕吐（28%）、呼吸困难（25%）、咳嗽（21%）、食欲下降（21%）。 较严重但较少见的不良反应有间质性肺病/肺炎（4. 8%，GEOMETRY mono-1 研究中 1 例致死）、肝毒性（ALT/AST 升高 15%）、胰腺毒性（淀粉酶/脂肪酶升高 14%）和光敏反应。 常规监测包括肝功能、淀粉酶/脂肪酶与肺部症状。 出现任何新发或加重的症状应及时告知主治医生，多数不良反应可通过减量而非停药来控制。
卡马替尼有仿制药吗？
本次检索未找到 FDA 或 EMA 批准的卡马替尼仿制药（ANDA/简化申请）。 老挝版本如 LuciCapma 凭老挝国内注册销售，不是 FDA/EMA 批准产品，也未找到其与原研 Tabrecta 的公开生物等效性研究。 由于 Tabrecta 在美国和欧盟的专利及孤儿药独占期仍然有效，复制品只在老挝、孟加拉等市场流通。 已知供应卡马替尼仿制版本的厂家包括卢修斯制药（老挝）、老挝元素制药与老挝第二制药厂及孟加拉的 Everest 制药；孟加拉登记的卡马替尼品牌为 Capmaxen。
卡马替尼可以和食物一起服用吗？
可以。 卡马替尼 400 mg 每日两次，可与食物同服或空腹服用。 片剂应整片吞服，不可掰开、压碎或咀嚼；如漏服或呕吐，不要补服，按原定时间服用下一次剂量。 用药期间应告知医生你正在使用的其他药物，尤其是强效或中效 CYP3A 诱导剂，因这类药物会降低卡马替尼疗效，应避免合用。
卡马替尼的半衰期多久？ 应如何保存？
有效消除半衰期约 6. 5 小时，稳态平均表观清除率为 24 L/h（变异系数 82%）。 保存：应原包装连同干燥剂筒一起发放，在 20—25 ℃（68—77 ℉）保存，允许在 15—30 ℃（59—86 ℉）之间短暂波动，注意防潮；首次开瓶后 6 周未用完的片剂应丢弃。 请保留原包装并核对包装上的有效期。
卡马替尼在新加坡获批了吗？
依据 everyone. org 的记录，新加坡卫生科学局（HSA）已批准 Tabrecta 用于 MET 外显子 14 跳跃突变的患者。 需要说明的是，这一信息来自二手汇集来源，并非 HSA 官方登记数据库；本次检索也未查到马来西亚、泰国、菲律宾或印尼监管机构的公开批准记录。 如需确认当地上市与报销情况，请直接向新加坡 HSA 或医院药房核实。
卡马替尼与 CYP3A 诱导剂有相互作用吗？
有。 说明书要求避免与强效和中效 CYP3A 诱导剂合用，因为这类药物会降低卡马替尼的血药浓度，可能削弱疗效。 如果正在服用或计划服用任何酶诱导类药物（例如某些抗癫痫药、利福平等），请务必在开始或停药前咨询主治医生，由医生评估是否需要调整方案。
信息来源
- https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=455892c3-d144-4ba8-9ab4-79cabff9876d
- https://everyone.org/tabrecta-capmatinib
- https://lucius-pharmaceuticals.com/zh-CN/drug/capmatinib
- https://n.ingpharma.com/goods-753.html
- https://www.syyiwuyou.com/questionsinfo/2977.html
- https://zhuanlan.zhihu.com/p/27515245166
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