概述
帕博西尼（原研商品名 Ibrance，中文常称“爱博新”）是一种口服 CDK4/6 抑制剂，用于治疗激素受体（HR）阳性、HER2 阴性的乳腺癌。 CDK4/6 与细胞周期蛋白 D1 结合后推动癌细胞由 G1 期进入 S 期、启动 DNA 合成，帕博西尼阻断这一环节，使肿瘤细胞停滞于 G1 期而停止分裂。 常规用法为 125 mg 每日一次随餐口服，连服 21 天、停药 7 天，28 天为一个周期，并须与内分泌治疗联合：初治患者合用芳香化酶抑制剂，内分泌治疗后进展者合用氟维司群；2026 年美国 FDA 还批准其与曲妥珠单抗及内分泌治疗联合，用于 HR 阳性、HER2 阳性患者的维持治疗。 最典型的不良反应是中性粒细胞减少（发生率约 80%，其中约三分之二为 3 级及以上），其次为乏力、恶心、脱发、口腔黏膜炎和腹泻。
作用机制
帕博西尼通过阻断癌细胞分裂所需的两个蛋白——CDK4 和 CDK6 来发挥作用。 这两个激酶被抑制后，激素受体（HR）阳性乳腺癌细胞无法完成从 G1 期到 S 期的转换，分裂受阻，肿瘤生长因此减慢。 它必须与内分泌治疗（芳香化酶抑制剂或氟维司群）联合使用，不能单药给药。
帕博西尼是细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4 和 6 的抑制剂。 细胞周期蛋白 D1 与 CDK4/6 位于促细胞增殖信号通路的下游。 体外研究显示，帕博西尼通过阻断细胞由 G1 期进入 S 期，抑制雌激素受体（ER）阳性乳腺癌细胞株的增殖；以帕博西尼与抗雌激素药物联合处理乳腺癌细胞株，可降低视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白磷酸化水平并减少 E2F 靶基因表达（FDA 说明书第 12. 1 节）。
获批适应症
- 与芳香化酶抑制剂联合，作为绝经后女性或男性激素受体（HR）阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌的初始内分泌治疗
- 与氟维司群联合，用于内分泌治疗后出现疾病进展的 HR 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌患者
- 与曲妥珠单抗（联合或不联合帕妥珠单抗）及内分泌治疗联合，用于 HR 阳性、HER2 阳性局部晚期或转移性乳腺癌成人患者在诱导治疗后的维持治疗（FDA 于 2026 年 6 月 24 日批准）
用法用量
125 mg 口服，每日一次，随餐服用；连续服用 21 天、停药 7 天，28 天为一个治疗周期。 需与芳香化酶抑制剂或氟维司群联合给药（氟维司群 500 mg，于第 1、15、29 天给药，此后每月一次）。
推荐起始剂量125mg每日一次，连续服用21天后停药7天（28天为一个周期），须与餐同服。
剂量调整
起始剂量 125 mg/日；第一次减量至 100 mg/日；第二次减量至 75 mg/日；若需减至 75 mg/日以下则应停药。 无法避免与强效 CYP3A 抑制剂合用时，减至 75 mg 每日一次。 轻度或中度肝功能不全（Child-Pugh A/B）无需调整剂量；重度肝功能不全（Child-Pugh C）起始剂量为 75 mg 每日一次。
不良反应
中性粒细胞减少（PALOMA-2 研究 80%、PALOMA-3 研究 83%；约 66% 为 3 级及以上） · 白细胞减少（39%） · 感染（60%） · 乏力（37%） · 恶心（35%） · 脱发（33%） · 口腔黏膜炎（30%） · 贫血（24%） · 腹泻（26%） · 血小板减少（16%） · 皮疹（18%） · 食欲减退（15%） · 呕吐（16%） · 发热（12%） · 味觉障碍（10%）
用药监测
- 治疗开始前及每个周期开始时复查全血细胞计数，前 2 个周期的第 15 天复查，此后按临床需要复查
- 前 6 个周期仅为 1~2 级中性粒细胞减少的患者，后续周期可每 3 个月复查一次血常规
- 出现发热、寒战或其他感染征象时应及时报告并评估（存在发热性中性粒细胞减少风险）
- 按临床需要监测肝功能（ALT/AST；已观察到转氨酶升高）
仿制与生物类似药格局
孟加拉国的所谓“仿制”产品（Beacon 的 Palker／Palbonix、Incepta 的 Palbocent 等）是依据 TRIPS 最不发达国家专利豁免由当地生产的，并非原研授权或 FDA/EMA 批准的仿制药，由孟加拉国药品管理总局（DGDA）批准。 未检索到这些产品以 Ibrance 为对照、在美国或欧盟开展的公开生物等效性研究，因此不应假定其可与原研药互换使用。
主流版本规格与剂型包装对照
| 品牌/版本 | 生产药企 | 常见剂型与规格参数 |
|---|---|---|
| Palbonix | Beacon Pharmaceuticals (碧康制药) | 125mg * 21粒/盒 |
| Palbocent | Incepta Pharmaceuticals (伊思达制药) | 125mg * 21粒/瓶 |
| Palbace | Pfizer India (辉瑞印度) | 125mg * 21粒/盒 |
生产厂家
| 生产厂家 | 国家/地区 | 品牌 | 规格 | 备注 |
|---|---|---|---|---|
| Beacon Pharmaceuticals PLC | Bangladesh | Palker (exported/marketed as Palbonix) | 125 mg capsule | 21's pot; Beacon lists Palbonix on its global site with full prescribing information |
| Incepta Pharmaceuticals Ltd. | Bangladesh | Palbocent | 125 mg capsule | Pack 3 x 7; pack information on MedEx |
| Everest Pharmaceuticals Ltd. | Bangladesh | Palboxen | 125 mg capsule | Listed on MedEx; pack 1 x 21 |
| Renata PLC | Bangladesh | Paltab | 125 mg tablet | Listed on MedEx (tablet rather than capsule) |
| Drug International Ltd. | Bangladesh | Palbo | 125 mg capsule | Listed on MedEx; pack 1 x 21 |
实物包装图谱与正品规格
收录合规获批药厂原厂正品包装图示，仅供辨识真伪与规格比对参考。
东南亚可及性
| 国家/地区 | 状态 | 备注 |
|---|---|---|
| 新加坡 | 已注册 | 帕博西尼已在新加坡卫生科学局（HSA）注册，并列入新加坡国家药物名录（如 PALBONAT CAPSULES 75MG [SIN17422P]；帕博西尼片 75/100/125 mg） |
| 马来西亚 | 已上市 | 马来西亚国家药品管理局（NPRA）在 CDK4/6 抑制剂安全警示中将帕博西尼列为该国在用的 CDK4/6 抑制剂，表明其已进入马来西亚市场 |
| 泰国 | 未确认 | 本轮研究未找到可公开证实帕博西尼在泰国注册的来源 |
| 菲律宾 | 未确认 | 本轮研究未找到可公开证实帕博西尼在菲律宾注册的来源 |
| 印度尼西亚 | 未确认 | 本轮研究未找到可公开证实帕博西尼在印尼注册的来源 |
| 越南 | 未确认 | 本轮研究未找到可公开证实帕博西尼在越南注册的来源 |
常见问题
帕博西尼有仿制药吗？
在美国和欧盟尚无 FDA 或 EMA 批准的帕博西尼仿制药，原研药专利仍然有效。 孟加拉国依据 TRIPS 最不发达国家专利豁免，有 Beacon（Palker／Palbonix）、Incepta（Palbocent）、Everest（Palboxen）、Renata（Paltab）、Drug International（Palbo）、Genvio（Cykin）、Ziska（Palbokin）、Aristopharma（Palbolib）、General（Palcigen）等 9 家企业的产品，均经孟加拉国 DGDA 批准。 这些产品未检索到与原研 Ibrance 对照的公开生物等效性研究，不应默认可以互换。
帕博西尼和阿贝西利有什么区别？
两者同属 CDK4/6 抑制剂，适应证都是 HR 阳性、HER2 阴性乳腺癌，但给药方式和毒性谱不同。 帕博西尼为 125 mg 每日一次、连用 21 天停 7 天，且必须与内分泌治疗联合；阿贝西利为连续给药，联合内分泌治疗时 150 mg 每日两次，单药治疗时 200 mg 每日两次，并可用于术后高危早期乳腺癌的辅助治疗。 毒性方面帕博西尼以中性粒细胞减少最为突出（约 80%），阿贝西利则以腹泻最常见（81%~90%），两者均需定期复查血常规。
转移性乳腺癌可以服用帕博西尼多久？
用于晚期或转移性乳腺癌时，帕博西尼持续用药至疾病进展或出现不可耐受的毒性，没有固定的疗程上限；用于 HR 阳性、HER2 阳性局部晚期或转移性乳腺癌的维持治疗时，同样持续至疾病进展或不可耐受。 用药期间每个周期开始前均需评估疗效与毒副反应，出现 3 级及以上中性粒细胞减少等毒性时按 125 mg→100 mg→75 mg 的顺序减量。
帕博西尼会导致脱发吗？
会。 在临床研究中脱发的发生率约为 33%，属于较常见的不良反应。 但帕博西尼引起的脱发通常比传统化疗轻，多为头发变稀而非完全脱落，且程度与剂量和用药时间有关；目前没有针对该药脱发的专门防治药物，减量或暂停用药后多可逐渐恢复。 若脱发伴随皮疹、发热或其他不适，应及时告知医生，因为这类症状也可能与其他需要处理的不良反应相关。
服用帕博西尼期间为什么需要每月查血？
因为中性粒细胞减少是帕博西尼最常见、也最需要监测的不良反应，发生率约 80%，其中约三分之二达到 3 级及以上。 说明书要求治疗开始前、每个周期开始时复查全血细胞计数，并在前 2 个周期的第 15 天加查一次，之后按临床需要复查。 若前 6 个周期仅出现 1~2 级中性粒细胞减少，后续周期可延长至每 3 个月复查一次。 出现发热、寒战或其他感染征象时须立即就医并复查血常规，以排查发热性中性粒细胞减少。
帕博西尼在新加坡或马来西亚能买到吗？
可以。 帕博西尼已在新加坡卫生科学局（HSA）注册，并列入新加坡国家药物名录（如 PALBONAT CAPSULES 75MG，注册号 SIN17422P；帕博西尼片 75/100/125 mg）。 马来西亚方面，国家药品管理局（NPRA）在 CDK4/6 抑制剂安全警示中将帕博西尼列为该国在用的 CDK4/6 抑制剂，说明其已进入马来西亚市场，但本轮研究未获得可公开引用的注册号。 泰国、菲律宾、印尼和越南的注册情况暂未确认。
帕博西尼可以不用内分泌治疗单药服用吗？
不可以。 帕博西尼的所有获批适应证均为联合用药：与芳香化酶抑制剂联合用于初始内分泌治疗，与氟维司群联合用于内分泌治疗进展后的患者，以及与曲妥珠单抗（联合或不联合帕妥珠单抗）及内分泌治疗联合用于 HR 阳性、HER2 阳性患者的维持治疗。 单药使用不属于获批方案，缺少疗效和安全性的支持数据。
服用帕博西尼期间在药物相互作用上需要注意什么？
帕博西尼主要经 CYP3A 代谢，与强效 CYP3A 抑制剂合用时血药浓度会升高，说明书要求无法避免合用时将剂量减至 75 mg 每日一次。 相反，与强效 CYP3A 诱导剂合用会降低其疗效，应尽量避免。 开始服用任何新药（包括中草药、抗真菌药、抗癫痫药和某些抗生素）之前，都应向医生或药师说明正在服用帕博西尼。
服用帕博西尼出现中性粒细胞减少怎么办？
处理方式取决于严重程度与是否合并感染。 通常按 125 mg/日→100 mg/日→75 mg/日逐级减量，若需低于 75 mg/日则停药；出现发热性中性粒细胞减少时应立即就医、复查血常规并接受抗感染治疗。 临床上多数患者的中性粒细胞减少为单纯性降低，减量后可以继续治疗，不要自行停药或自行调整剂量。
信息来源
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/207103s008lbl.pdf
- https://ibrance.pfizerpro.com/dosing/administration
- https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-palbociclib-trastuzumab-or-without-pertuzumab-and-endocrine-therapy-maintenance
- https://medex.com.bd/generics/1390/palbociclib
- https://medex.com.bd/generics/1390/palbociclib/brand-names
- https://global.beaconpharma.com.bd/product/palbonix
- https://everyone.org/ibrance-palbociclib
- https://www.ndf.gov.sg/about-drugs/active-ingredient/m01329
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