肿瘤

阿贝西利 (abemaciclib)

🔍 常用搜索别名 / 商品名：阿贝西利唯择 Verzenio LuciAbe CDK4/6抑制剂早期高危乳腺癌辅助治疗

阿贝西利是由 Eli Lilly and Company (Lilly USA, LLC) 原研（Verzenio）的CDK4/6 抑制剂（细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6 抑制剂）；激酶抑制剂。本页整理适应症、作用机制、标准剂量、不良反应、生产厂家与东南亚可及性。

查看生产厂家全部药品

概述

阿贝西利（原研商品名 Verzenio）是一种口服 CDK4/6 抑制剂，采用连续给药方式，覆盖激素受体（HR）阳性、HER2 阴性乳腺癌的全程治疗：既用于术后高危早期乳腺癌的辅助治疗，也用于晚期和转移性乳腺癌。它同样阻断 CDK4/6 的促增殖信号，使癌细胞停滞于 G1 期并走向凋亡。给药方式与同类药物不同：不设停药期，联合内分泌治疗时 150 mg 每日两次，单药治疗时 200 mg 每日两次；用于早期乳腺癌时总疗程 2 年。其标志性不良反应是腹泻，发生率 81%~90%（3 级占 8%~20%），须在出现稀便时立即止泻并补液；中性粒细胞减少的程度低于帕博西尼。阿贝西利在美国和欧盟仍受专利保护，尚无 FDA 或 EMA 批准的仿制药。

作用机制

阿贝西利通过阻断推动癌细胞完成细胞周期转换的两个蛋白 CDK4 和 CDK6，使激素受体（HR）阳性乳腺癌细胞停止分裂。它既可用于术后高危早期乳腺癌的辅助治疗，也可用于晚期或转移性乳腺癌；既可联合内分泌治疗，也可在特定条件下单药使用。

阿贝西利是细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6（CDK4、CDK6）的抑制剂，这两种激酶与 D 型细胞周期蛋白结合后被激活。在雌激素受体（ER）阳性乳腺癌细胞株中，cyclin D1 与 CDK4/6 促进视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）磷酸化、细胞周期推进和细胞增殖。体外研究显示，持续暴露于阿贝西利可抑制 Rb 磷酸化、阻断细胞由 G1 期进入 S 期，导致细胞衰老与凋亡（FDA 说明书第 12. 1 节）。

获批适应症

与内分泌治疗（他莫昔芬或芳香化酶抑制剂）联合，用于复发风险高的 HR 阳性、HER2 阴性、淋巴结阳性的早期乳腺癌成人患者的辅助治疗
与芳香化酶抑制剂联合，作为 HR 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌成人患者的初始内分泌治疗
与氟维司群联合，用于内分泌治疗后出现疾病进展的 HR 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌成人患者
单药用于内分泌治疗后、且在转移阶段已接受过化疗后出现疾病进展的 HR 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌成人患者

用法用量

联合用药时 150 mg 口服、每日两次，与氟维司群、他莫昔芬或芳香化酶抑制剂联合；单药治疗时 200 mg 口服、每日两次。片剂餐前餐后服用均可。用于早期乳腺癌时，持续用药至满 2 年、疾病复发或出现不可耐受的毒性；用于晚期/转移性乳腺癌时，持续用药至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

💡 临床服药指导与漏服应对

每次150mg（与内分泌治疗联合）每日两次持续口服，无需按周期停药。

剂量调整

联合用药剂量方案：起始 150 mg 每日两次，第一次减量至 100 mg 每日两次，第二次减量至 50 mg 每日两次。单药剂量方案：起始 200 mg 每日两次，依次减量至 150 mg、100 mg、50 mg 每日两次；若 50 mg 每日两次仍无法耐受则永久停药。与强效 CYP3A 抑制剂合用（酮康唑应避免使用）时，减量至 100 mg 每日两次。重度肝功能不全（Child-Pugh C）时应将给药频次减为每日一次。

不良反应

腹泻（81%~90%；3 级占 8%~20%） · 中性粒细胞减少（37%~46%；3 级及以上占 19%~32%） · 恶心 · 腹痛 · 感染 · 乏力（41%） · 贫血 · 白细胞减少 · 食欲减退（12%） · 呕吐 · 头痛（20%） · 脱发（11%） · 血小板减少 · 肝毒性（3 级及以上 ALT 升高 2%~6%、AST 升高 2%~3%） · 间质性肺病/肺炎（任何级别 3%~3. 3%） · 静脉血栓栓塞事件（2%~5%）

用药监测

治疗开始前、前 2 个月每 2 周、其后 2 个月每月复查一次全血细胞计数，此后按临床需要复查
治疗开始前、前 2 个月每 2 周、其后 2 个月每月复查一次肝功能（ALT、AST、血清胆红素），此后按临床需要复查
在出现稀便的第一时间即监测腹泻情况，及时开始止泻治疗（如洛哌丁胺）并增加口服补液
监测间质性肺病/肺炎的肺部症状（低氧、咳嗽、呼吸困难、间质浸润影）
监测静脉血栓形成和肺栓塞的症状与体征

仿制与生物类似药格局

孟加拉国产品（Everest 的 Abemaxen、Beacon 的 Abeza、Eskayef 的 Abeclib 等）是依据 TRIPS 最不发达国家专利豁免、由孟加拉国 DGDA 注册的国产药品，并非 FDA/EMA 批准的仿制药。未检索到这些品牌与 Verzenio 对照的公开生物等效性研究。另需说明：任务简报中提到的 Everest 阿贝西利品牌“Abexinib”未能找到任何来源证实，Everest 官网列出的产品名为 Abemaxen 150 与 Abemaxen 200。

主流版本规格与剂型包装对照

品牌/版本	生产药企	常见剂型与规格参数
LuciAbe	Lucius (老挝卢修斯制药)	50mg / 100mg / 150mg * 28粒/盒

生产厂家

生产厂家	国家/地区	品牌	规格	备注
Everest Pharmaceuticals Ltd.	Bangladesh	Abemaxen	150 mg and 200 mg tablets	Listed on Everest's own product pages (Abemaxen 150, Abemaxen 200). Name 'Abexinib' from the brief could not be verified
Beacon Pharmaceuticals PLC	Bangladesh	Abeza	150 mg and 200 mg tablets	Unit the data (150 mg) and (200 mg) on MedEx
Eskayef Pharmaceuticals Ltd.	Bangladesh	Abeclib	150 mg and 200 mg tablets	Unit the data (150 mg) and (200 mg) on MedEx
Healthcare Pharmaceuticals Ltd.	Bangladesh	Abezino	150 mg and 200 mg tablets	Listed on MedEx

实物包装图谱与正品规格

收录合规获批药厂原厂正品包装图示，仅供辨识真伪与规格比对参考。

阿贝西利LuciAbe老挝卢修斯制药出品50mg/粒28粒/盒

阿贝西利LuciAbe老挝卢修斯制药出品50mg/粒28粒/盒中印大健康正品代购

东南亚可及性

国家/地区	状态	备注
新加坡	已批准	新加坡卫生科学局（HSA）于 2024 年 5 月 28 日发布新药适应证批准公告，涉及 VERZENIO 薄膜衣片 50MG/100MG/150MG 以及 YULAREB 薄膜衣片（注册人为 DKSH Singapore Pte Ltd）
马来西亚	已上市	马来西亚国家药品管理局（NPRA）在 CDK4/6 抑制剂安全警示中将阿贝西利列为该国在用的 CDK4/6 抑制剂，表明其已进入马来西亚市场
泰国	未确认	本轮研究未找到可公开证实阿贝西利在泰国注册的来源
菲律宾	未确认	本轮研究未找到可公开证实阿贝西利在菲律宾注册的来源
印度尼西亚	未确认	本轮研究未找到可公开证实阿贝西利在印尼获得 BPOM 注册的来源
越南	未确认	本轮研究未找到可公开证实阿贝西利在越南注册的来源

常见问题

Abemaxen 和 Verzenio 是同一种药吗？

两者的有效成分都是阿贝西利，但 Abemaxen（Everest Pharmaceuticals Ltd.）是孟加拉国依据 TRIPS 最不发达国家专利豁免、由 DGDA 注册的国产药品，而不是通过 FDA 或 EMA 仿制药审评程序批准的产品；未检索到其与 Verzenio 对照的公开生物等效性研究，因此不能视为可直接互换。同类的孟加拉国产阿贝西利还有 Beacon 的 Abeza、Eskayef 的 Abeclib 和 Healthcare 的 Abezino。使用前应确认生产企业、批准文号和有效期。

阿贝西利和帕博西尼有什么区别？

两者同为 CDK4/6 抑制剂。差别主要有三点：一是给药方式，阿贝西利连续给药（联合内分泌治疗时 150 mg 每日两次，单药 200 mg 每日两次），帕博西尼为 125 mg 每日一次、连用 21 天停 7 天；二是适应证范围，阿贝西利额外获批用于高危早期乳腺癌的术后辅助治疗（联合内分泌治疗，总疗程 2 年），并可用于单药治疗；三是突出毒性，阿贝西利以腹泻最常见（81%~90%），帕博西尼以中性粒细胞减少最突出（约 80%）。

早期乳腺癌需要服用阿贝西利多久？

用于 HR 阳性、HER2 阴性、淋巴结阳性的高危早期乳腺癌辅助治疗时，阿贝西利与内分泌治疗（他莫昔芬或芳香化酶抑制剂）联合使用，总疗程为 2 年，或持续至疾病复发、出现不可耐受的毒性为止。此方案适用于复发风险高的患者，是否使用需结合淋巴结状态、肿瘤大小、Ki-67 等病理指标由专科医生判断。

阿贝西利的腹泻怎么处理？

腹泻是阿贝西利最常见的不良反应，发生率 81%~90%，其中 8%~20% 为 3 级。处理原则是在刚出现稀便时就立即开始止泻治疗（如洛哌丁胺）并增加口服补液，而不是等到腹泻加重；同时需监测电解质和肾功能。若腹泻持续或加重，医生会按 150 mg→100 mg→50 mg 每日两次（单药为 200 mg→150 mg→100 mg→50 mg）的顺序减量，50 mg 每日两次仍不能耐受时停药。

阿贝西利会导致白细胞降低吗？

会，但程度低于帕博西尼。临床研究中阿贝西利引起的中性粒细胞减少发生率为 37%~46%，其中 3 级及以上占 19%~32%；贫血和白细胞减少也较常见。说明书要求治疗开始前、前 2 个月每 2 周复查一次全血细胞计数，随后 2 个月每月复查一次，此后按临床需要复查。出现发热、咽痛等感染征象时须立即就医。

阿贝西利在新加坡获批了吗？

已获批。新加坡卫生科学局（HSA）于 2024 年 5 月 28 日发布新药适应证批准公告，涉及 VERZENIO 薄膜衣片 50MG/100MG/150MG 以及 YULAREB 薄膜衣片，注册人为 DKSH Singapore Pte Ltd。马来西亚方面，NPRA 在 CDK4/6 抑制剂安全警示中将阿贝西利列为该国在用的 CDK4/6 抑制剂，说明其已进入马来西亚市场；泰国、菲律宾、印尼和越南的注册情况暂未确认。

阿贝西利可以单药使用、不联合内分泌治疗吗？

可以，但仅限特定人群：用于 HR 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌成人患者，且须在内分泌治疗后、转移阶段已接受过化疗后出现疾病进展，此时单药剂量为 200 mg 每日两次。其他适应证（早期乳腺癌辅助治疗、晚期一线治疗、氟维司群联合治疗）均须与内分泌治疗联合使用。

阿贝西利会增加血栓风险吗？

会。静脉血栓栓塞事件在临床研究中报告的比例为 2%~5%，属于需要警惕的不良反应，表现为单侧下肢肿胀疼痛、突发呼吸困难或胸痛等。治疗期间应监测血栓形成和肺栓塞的症状体征，出现可疑症状需立即就医。此外该药还可引起间质性肺病/肺炎（任何级别 3%~3. 3%）和肝毒性，用药前 4 个月需定期复查肝功能和血常规。

信息来源

医疗与法律声明

本页面向医疗专业人士、研究者及在医生指导下的患者提供药品知识参考，不构成医疗建议，不提供处方服务，且本站严格不销售、不代购、不转介绍任何处方药品。

正品规格与包装外观参考

关键信息

药物类别	CDK4/6 抑制剂（细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6 抑制剂）；激酶抑制剂
原研商品名	Verzenio · Eli Lilly and Company (Lilly USA, LLC)
给药途径	口服
标准剂量	联合用药时 150 mg 口服、每日两次，与氟维司群、他莫昔芬或芳香化酶抑制剂联合；单药治疗时 200 mg 口服、每日两次。片剂餐前餐后服用均可。用于早期乳腺癌时，持续用药至满 2 年、疾病复发或出现不可耐受的毒性；用于晚期/转移性乳腺癌时，持续用药至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
半衰期	Mean plasma elimination half-life 18. 3 hours (CV 72%) in patients; geometric mean hepatic clearance 26. 0 L/h
储存条件	于 20~25 ℃（68~77 ℉）保存；允许在 15~30 ℃（59~86 ℉）之间短时偏移。
治疗领域	肿瘤
常见规格	200 mg · 150 mg
孟加拉在册品牌数	6