西格列汀 (sitagliptin)

概述

西格列汀（商品名捷诺维，Januvia）是口服二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，在饮食与运动基础上用于改善成人 2 型糖尿病患者的血糖控制，可单药使用，也可加在二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类或胰岛素之上。它通过减慢分解肠促胰素 GLP-1 与 GIP 的酶，使餐后胰岛素分泌增多、胰高血糖素分泌减少；因作用呈葡萄糖依赖性，单用很少引起低血糖，也不增加体重。成人常用剂量为 100 mg 每日 1 次。唯一需按器官调整的是肾脏：肌酐清除率 30 至 <50 mL/min 用 50 mg 每日 1 次，重度不全或终末期肾病（含透析）用 25 mg 每日 1 次。该药不用于 1 型糖尿病与糖尿病酮症酸中毒。常见不良反应为上呼吸道感染、鼻咽炎与头痛；低血糖主要出现在与磺脲类或胰岛素联用时。上市后报告包括急性胰腺炎、严重超敏反应、严重致残性关节痛及大疱性类天疱疮。该药无黑框警告。

西格列汀孟加拉挂网价格表

下表是孟加拉的注册品牌与挂牌单价（含原研对照），这是目前全球在专利期仿制药最透明的官方价格数据。

数据来源：MedEx 孟加拉药品数据库 / DGDA 注册品牌挂牌价。单价随包装规格、药房与汇率变动，仅供参考。 查看原始数据

作用机制

西格列汀减慢负责分解肠道激素 GLP-1 和 GIP 的 DPP-4 酶。这两种肠促胰素在体内停留时间延长后，胰腺在餐后分泌更多胰岛素、产生更少的胰高血糖素，血糖随之下降。由于作用具有葡萄糖依赖性，单用很少引起低血糖，也不会导致体重增加。

西格列汀是一种口服有效的选择性二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，可阻止肠促胰素 GLP-1 与 GIP 的水解，提高其活性血浆浓度，从而增强胰腺 β 细胞的葡萄糖依赖性胰岛素分泌，并减少 α 细胞的胰高血糖素分泌，降低空腹及餐后肝脏葡萄糖输出。

获批适应症

• 美国（FDA）：在饮食和运动基础上，用于改善成人 2 型糖尿病患者的血糖控制，可单药治疗，也可联合用药。
• 使用限制：不应用于 1 型糖尿病患者，也不用于治疗糖尿病酮症酸中毒。
• 使用限制：尚未在有胰腺炎病史的患者中进行研究。

用法用量

成人：100 mg 每日 1 次，可与食物同服或空腹服用；可作为单药，也可加用于二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类或胰岛素治疗。在胰岛素促泌剂（如磺脲类）或胰岛素基础上加用时，可能需要降低促泌剂或胰岛素剂量，以降低低血糖风险。

剂量调整

肾功能（按美国说明书）：轻度不全 肌酐清除率 ≥50 mL/min —— 无需调整，100 mg 每日 1 次；中度不全 ≥30 至 <50 mL/min —— 50 mg 每日 1 次；重度不全 <30 mL/min 或终末期肾病（含透析）—— 25 mg 每日 1 次。由于上市后曾报告急性肾衰竭，开始治疗前应评估肾功能并在治疗期间定期复查。肝功能：美国说明书未给出肝功能不全的具体剂量调整，说明书第 8 部分对肝功能不全另行讨论。

不良反应

上呼吸道感染（≥5% 且高于安慰剂组） · 鼻咽炎（≥5% 且高于安慰剂组） · 头痛（≥5% 且高于安慰剂组） · 低血糖 —— 在磺脲类加用研究及胰岛素加用研究中比安慰剂组更常见 · 急性胰腺炎，包括致死性与非致死性出血性或坏死性胰腺炎（上市后报告） · 严重超敏反应：过敏性休克、血管性水肿、包括 Stevens-Johnson 综合征在内的剥脱性皮肤病 · 严重且致残的关节痛 · 需住院治疗的大疱性类天疱疮

用药监测

• 开始治疗前评估肾功能，并在治疗期间定期复查（中度／重度肾功能不全及终末期肾病需要减量）
• 监测胰腺炎的症状与体征，怀疑胰腺炎时应停药
• 对存在已知危险因素的患者监测心力衰竭的症状与体征（另外两种 DPP-4 抑制剂曾观察到心力衰竭）
• 监测严重超敏反应与大疱性类天疱疮，怀疑时应停药
• 新发严重关节痛时，应考虑“严重且致残的关节痛”这一可能原因，必要时停药
• 监测血糖与糖化血红蛋白（HbA1c）；与磺脲类或胰岛素联用时警惕低血糖

仿制与生物类似药格局

FDA 已在 2025 年首批仿制药批准清单中列入 Watson Laboratories Inc. 的磷酸西格列汀片（ANDA 202327），批准日期 2025 年 12 月 30 日，参照捷诺维，从而确立了 ANDA 层面的生物等效性路径。Zituvio（Zydus Lifesciences）是另行获得 FDA 批准的西格列汀产品（2023 年 10 月 18 日批准），而非以 ANDA 仿制替代的产品。印度的 Cipla Sitacip、Sun Istavel 以及孟加拉的 Beximco Glipita、Incepta Sitagil、Sun Bangladesh Glucodip 等，属按各国生物等效性要求批准的本国仿制药。

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各市场参考价格

常见问题

信息来源

1. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=aaadccea-4842-493b-a0bd-0ee7645fc250
2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/021995s045lbl.pdf
3. https://medex.com.bd/generics/990/sitagliptin/brand-names
4. https://www.1mg.com/generics/sitagliptin-210694
5. https://www.1mg.com/drugs/istavel-100mg-tablet-857051
6. https://www.medplusmart.com/product/sitacip-50mg-tab_sita0044
7. https://www.fda.gov/drugs/drug-and-biologic-approval-and-ind-activity-reports/2025-first-generic-drug-approvals
8. https://www.mims.com/philippines/drug/info/januvia?type=full