达格列净 (dapagliflozin)

概述

达格列净是一种口服钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，由阿斯利康原研，中国商品名为安达唐，欧洲、英国、亚洲与东南亚为 Forxiga，美国为 Farxiga，最初与百时美施贵宝联合开发。它获批配合饮食和运动改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，2024年6月起美国亦批准用于10岁及以上儿童2型糖尿病；此外还有三项以结局终点为基础的适应症：降低合并确诊心血管疾病或多个心血管危险因素的2型糖尿病患者因心衰住院的风险；降低心力衰竭患者（按2023年美国说明书，涵盖全部射血分数范围）心血管死亡、因心衰住院与紧急心衰就诊的风险；降低存在进展风险的慢性肾脏病患者 eGFR 持续下降、终末期肾病、心血管死亡和因心衰住院的风险。心衰、慢性肾脏病以及2型糖尿病心衰风险这几项适应症均为每日一次10 mg；用于降糖时自每日5 mg 起始，可增至10 mg。本品不用于1型糖尿病，eGFR 低于 45 mL/min/1.73 m² 时不推荐用于降糖，但已在使用者可继续每日10 mg 以延缓肾功能下降。达格列净在多数市场已过专利期：孟加拉 Incepta、ACI、Beacon、Concord、Opsonin、IBN SINA 等厂家供应5 mg 与10 mg 片剂，单价约每片10–30塔卡；印度原研 Forxiga 每盒536–566卢比，Sun 的 Oxra 等仿制药每盒162–223卢比。

达格列净孟加拉挂网价格表

下表是孟加拉的注册品牌与挂牌单价（含原研对照），这是目前全球在专利期仿制药最透明的官方价格数据。

数据来源：MedEx 孟加拉药品数据库 / DGDA 注册品牌挂牌价。单价随包装规格、药房与汇率变动，仅供参考。 查看原始数据

作用机制

达格列净阻断肾脏中一种名为 SGLT2 的蛋白，这种蛋白正常情况下会把尿液中的葡萄糖重新吸收回血液。SGLT2 被阻断后，更多葡萄糖随尿液排出体外，血糖随之下降。它的降糖作用不依赖胰岛素；同时它让肾脏排出更多的钠和水，从而减轻心脏与肾脏的负荷。

达格列净是肾脏近曲小管 S1/S2 段钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）的可逆性高选择性抑制剂。抑制 SGLT2 可减少肾小管对葡萄糖的重吸收、增加尿糖排泄并产生渗透性利尿，在不依赖胰岛素分泌或胰岛素敏感性的情况下降低糖化血红蛋白（HbA1c）。伴随的利钠作用、肾小球高滤过的减轻、动脉僵硬度下降，以及心肌底物向酮体利用的转移，被认为是其在心力衰竭与慢性肾脏病中获益的机制。

获批适应症

• 配合饮食和运动，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制
• 用于改善10岁及以上儿童2型糖尿病患者的血糖控制（美国，2024年6月）
• 降低合并确诊心血管疾病或多个心血管危险因素的2型糖尿病成人患者因心力衰竭住院的风险
• 降低心力衰竭成人患者（按2023年美国说明书，涵盖全部射血分数范围）心血管死亡、因心力衰竭住院和紧急心力衰竭就诊的风险
• 降低存在进展风险的慢性肾脏病成人患者 eGFR 持续下降、终末期肾病、心血管死亡和因心力衰竭住院的风险
• 不用于1型糖尿病；eGFR 低于 45 mL/min/1.73 m² 时不推荐用于降糖；对多囊肾病预期无效

用法用量

血糖控制：起始每日一次口服5 mg，如需进一步降糖可增至每日一次10 mg。其余适应症（心力衰竭、慢性肾脏病、2型糖尿病合并心衰风险）均为每日一次10 mg，可在一天中任何时间服用，与食物同服或空腹服用均可。

剂量调整

美国说明书按 eGFR 调整剂量：eGFR ≥45——按上述每日5–10 mg；eGFR 25 至 <45——每日一次10 mg；eGFR <25——不建议起始用药，但已在使用者可继续每日一次10 mg，以延缓 eGFR 下降、终末期肾病、心血管死亡和心衰住院。治疗前及治疗中应评估肾功能与容量状态，并先纠正容量不足。美国说明书对轻、中、重度肝功能不全均无需调整剂量（英国 SmPC 建议重度肝功能不全者以5 mg 起始）。无需按年龄调整剂量。不推荐用于透析患者。

不良反应

女性生殖道真菌（念珠菌）感染——最常见的不良反应（发生率≥5%） · 尿路感染 · 鼻咽炎（鼻塞流涕、咽痛） · 多尿、排尿增多、口渴、夜尿 · 血容量不足——头晕、低血压（老年人、肾功能不全者、使用袢利尿剂者风险更高） · 糖尿病酮症酸中毒——少见，但可在血糖正常或仅轻度升高时发生 · 会阴部坏死性筋膜炎（福尼尔坏疽）——罕见，可危及生命 · 尿源性脓毒症与肾盂肾炎 · 与胰岛素或胰岛素促泌剂联用时的低血糖

用药监测

• 起始治疗前检测肾功能（eGFR），此后按临床需要复查
• 评估容量状态、血压及低血压症状，尤其关注老年人、肾功能不全、收缩压低或使用利尿剂者
• 监测血糖与 HbA1c（约3个月后复评）
• 患者在不适、脱水、禁食、术后或极低碳水化合物饮食时应检测酮体与酸碱状态
• 警惕尿路感染与生殖道真菌感染的体征和症状
• 使用胰岛素或磺脲类者需警惕低血糖（可考虑减少其剂量）

仿制与生物类似药格局

Farxiga（美国）与 Forxiga（美国以外）为参比制剂。美国已批准多个达格列净片仿制药（包括首批获批用于2型糖尿病心衰风险适应症的产品），它们通过 ANDA 以药学等效与生物等效证据获批，规格为相同的5 mg 与10 mg，可视为治疗等效。各国本地仿制产品应分别对照当地注册的参比制剂并咨询当地监管机构核实（印度 CDSCO、孟加拉 DGDA、马来西亚 NPRA、印度尼西亚 BPOM、菲律宾 FDA）。

生产厂家

东南亚可及性

按国家查价格

各市场参考价格

常见问题

信息来源

1. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2023/202293s026lbl.pdf
2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2026/202293s035lbl.pdf
3. https://www.astrazeneca.com/content/az-us/media/press-releases/2023/farxiga-extended-in-the-us-to-reduce-risk-of-cardiovascular-death-and-hospitalization-for-heart-failure-to-a-broader-range-of-patients-05092023.html
4. https://www.drugs.com/history/farxiga.html
5. https://medex.com.bd/generics/339/dapagliflozin-propanediol/brand-names
6. https://medex.com.bd/brands/30843/dapaglip-10-mg-tablet
7. https://www.1mg.com/generics/dapagliflozin-212959
8. https://www.mims.com/philippines/drug/info/forxiga/dosage
9. https://www.mims.com/indonesia/drug/info/forxiga?type=full
10. https://www.medicines.org.uk/emc/product/7607/smpc
11. https://www.astrazeneca.ca/content/dam/az-ca/downloads/productinformation/forxiga-product-monograph-en.pdf
12. https://www.expresspharma.in/dapnat-launch-to-boost-natcos-presence-in-indias-diabetes-market-but-concerted-efforts-required-says-globaldata