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糖尿病与代谢

卡格列净 (canagliflozin)

卡格列净是由 Janssen Pharmaceuticals (Johnson & Johnson), licensed from Mitsubishi Tanabe Pharma 原研(Invokana)的SGLT2 抑制剂(钠-葡萄糖共转运蛋白2 抑制剂)。本页整理适应症、作用机制、标准剂量、不良反应、生产厂家与孟加拉挂网价格。

卡格列净价格是多少?

孟加拉共 4 家厂家生产通用名 canagliflozin 100 mg,挂牌单价区间为 BDT 40 – BDT 60(约 US$0.33 – US$0.49),30 天疗程约 US$9.77 – US$14.65。最低价为 Canaglif(Square Pharmaceuticals PLC)。 原研 Invokana 挂牌 BDT 75.65/单位(US$0.62),仿制版最便宜可节省约 47%

数据来源:MedEx 孟加拉药品数据库(DGDA 注册品牌挂牌价),随汇率、包装与药房浮动;下单前请向持牌进口商确认实时价格与库存。

概述

卡格列净是一种口服钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,由杨森制药(强生)销售,自田边三菱制药获得授权,华语市场商品名为怡可安(Invokana),与二甲双胍的复方为 Invokamet 与 Invokamet XR。它获批配合饮食和运动改善成人2型糖尿病患者的血糖控制,并在美国新增两项以结局终点为基础的适应症:降低合并确诊心血管疾病者发生主要不良心血管事件(心肌梗死、卒中或心血管死亡)的风险(2018年10月30日批准);降低合并糖尿病肾病者发生终末期肾病、血清肌酐翻倍、心血管死亡和因心衰住院的风险(2019年9月30日批准)。剂量自每日一次100 mg、在每天第一餐前服用起始,仅在耐受100 mg、eGFR 不低于 60 且需要进一步降糖时才可增至每日300 mg;eGFR 45 至 60 之间剂量限于100 mg,低于45不应起始用药。本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒,18岁以下人群尚未确立。2017年加注的下肢截肢黑框警告已于2020年8月26日被美国 FDA 撤销,但截肢风险仍保留在说明书的警告部分。孟加拉有四个本地100 mg 仿制药,最低每片40塔卡,原研 Invokana 每片75.65塔卡。

卡格列净孟加拉挂网价格表

下表是孟加拉的注册品牌与挂牌单价(含原研对照),这是目前全球在专利期仿制药最透明的官方价格数据。

品牌 生产厂家 规格 单价 ≈ 美元 包装
Canaglif 最低价 Square Pharmaceuticals PLC 100 mg Tablet BDT 40 US$0.33 1 x 10: ৳ 400.00
Canarol Drug International Ltd. 100 mg Tablet BDT 60 US$0.49 1 x 10: ৳ 600.00
Diacana NIPRO JMI Pharma Ltd. 100 mg Tablet BDT 60 US$0.49 1 x 10: ৳ 600.00
Glicana Incepta Pharmaceuticals Ltd. 100 mg Tablet BDT 60 US$0.49 1 x 10: ৳ 600.00
Invokana 原研 Janata Traders (Mfg. by: Janssen) 100 mg Tablet BDT 75.65 US$0.62 3 x 10: ৳ 2,269.50

数据来源:MedEx 孟加拉药品数据库 / DGDA 注册品牌挂牌价。单价随包装规格、药房与汇率变动,仅供参考。 查看原始数据

最低挂牌单价
BDT 40
Canaglif · US$0.33
最高挂牌单价
BDT 60
Glicana · US$0.49
原研参考价
BDT 75.65
Invokana · US$0.62

作用机制

卡格列净阻断肾脏中的 SGLT2 蛋白,使回吸收入血的葡萄糖减少、更多葡萄糖随尿液排出,从而在不依赖胰岛素的情况下降低血糖。它同时增加钠和水的排出,减轻心脏负荷,并延缓糖尿病肾病患者的肾功能下降。

卡格列净是肾近曲小管钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)的可逆性抑制剂,降低肾糖阈、增加尿糖排泄,并伴随渗透性利尿与利钠作用。它还会短暂降低肾小球高滤过(表现为 eGFR 初期下降,随后下降速度减慢)。心血管与肾脏结局证据来自 CANVAS 研究项目与 CREDENCE 试验;口服生物利用度约65%,蛋白结合率约99%,主要与白蛋白结合。

获批适应症

  • 配合饮食和运动,改善成人2型糖尿病患者的血糖控制
  • 降低合并确诊心血管疾病的2型糖尿病成人患者发生主要不良心血管事件(心肌梗死、卒中或心血管死亡)的风险(美国2018年10月30日批准)
  • 降低合并糖尿病肾病的2型糖尿病成人患者发生终末期肾病、血清肌酐翻倍、心血管死亡和因心力衰竭住院的风险(美国2019年9月30日批准)
  • 不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒;18岁以下人群的安全性与有效性尚未确立

用法用量

起始每日一次口服100 mg,在每天第一餐前服用。耐受100 mg、eGFR ≥60 mL/min/1.73 m² 且需要进一步降糖者,可增至每日一次300 mg。

剂量调整

起始前评估肾功能;eGFR 低于 45 mL/min/1.73 m² 时不建议起始用药。eGFR 45 至 <60 mL/min/1.73 m² 者剂量限于每日一次100 mg。开始治疗前先纠正容量不足并评估容量状态。已在使用并耐受100 mg 的患者,即使 eGFR 降至45以下也可继续每日一次100 mg,以降低终末期肾病、肾功能恶化、心血管死亡和心衰住院的风险(依据2019年糖尿病肾病适应症)。说明书未对轻中度肝功能不全规定剂量调整。

不良反应

女性生殖道真菌(念珠菌)感染 · 尿路感染 · 排尿增多、口渴、渗透性利尿 · 血容量不足——低血压、头晕,老年人、肾功能不全或使用利尿剂者更明显 · 下肢截肢——风险仍然存在,2020年撤除黑框警告后已写入警告与注意事项 · 骨折 · 糖尿病酮症酸中毒——血糖可正常;怀疑代谢性酸中毒时应评估 · 会阴部坏死性筋膜炎(福尼尔坏疽)——罕见 · 高钾血症 · 与胰岛素或胰岛素促泌剂联用时的低血糖

用药监测

  • 起始前及治疗期间定期检测肾功能(eGFR)
  • 监测容量状态与血压;起始前先纠正容量不足
  • 足部护理——关注下肢与足部新发疼痛、压痛、破损、溃疡和感染
  • 关注骨骼健康与骨折风险
  • 患者在不适、脱水、禁食或术后应检测酮体与酸碱状态
  • 监测血钾
  • 警惕尿路与生殖道感染的体征
  • 使用胰岛素或磺脲类者警惕低血糖

仿制与生物类似药格局

Invokana(杨森)是卡格列净100 mg 与300 mg 片的参比制剂。其下肢截肢黑框警告于2017年加注,美国 FDA 已于2020年8月26日撤销,但截肢风险仍保留在“警告与注意事项”中,因此任何仿制说明书都必须保留该警示。南亚的卡格列净仿制药均为当地批准产品,在声称可与 Invokana 互换前,请先在当地监管机构(如孟加拉 DGDA)的注册目录中核实。另需注意,孟加拉多数在册产品仅有100 mg 一个规格。

生产厂家

生产厂家国家/地区品牌规格备注
Incepta Pharmaceuticals Ltd. Bangladesh Glicana 100 mg Listed on MedEx with price
Drug International Ltd. Bangladesh Canarol 100 mg Listed on MedEx with price
Square Pharmaceuticals PLC Bangladesh Canaglif 100 mg Lowest-priced Bangladeshi brand found on MedEx
NIPRO JMI Pharma Ltd. Bangladesh Diacana 100 mg Listed on MedEx with price
Steris Healthcare India 100 mg Sold through an international exporter listing; product identity not verified against CDSCO records - treat as unconfirmed
Cipla Ltd. India No Cipla canagliflozin brand confirmed from the sources reviewed in this pass - canagliflozin is a low-volume molecule in India because of the 2017-2020 amputation warning; verify

东南亚可及性

国家/地区状态备注
马来西亚已批准上市(Invokana 100 mg 与300 mg)生产厂家杨森,经销商 Zuellig Pharma,MIMS 马来西亚收录其包装规格
孟加拉可及——原研 Invokana 加四个本地100 mg 仿制药MedEx 收录 Invokana 与 Canaglif、Canarol、Diacana、Glicana,均为100 mg;未发现本地300 mg 产品
菲律宾本轮未核实发布前请查询菲律宾 FDA 已注册产品目录
印度尼西亚本轮未核实请查询 BPOM 注册数据库
越南本轮未核实请查询 DAV 注册数据库
泰国本轮未核实请查询泰国 FDA 注册数据库

按国家查价格

各市场参考价格

市场产品挂牌价来源
Bangladesh Invokana 100 mg tablet (Janata Traders, mfg. Janssen) BDT 75.65 per tablet; pack 3 x 10 = BDT 2,269.50 medex.com.bd
Bangladesh Canaglif 100 mg tablet (Square Pharmaceuticals) BDT 40.00 per tablet; pack 1 x 10 = BDT 400 medex.com.bd
Bangladesh Glicana 100 mg tablet (Incepta) BDT 60.00 per tablet; pack 1 x 10 = BDT 600 medex.com.bd
India Invokana 100 mg tablet (Johnson & Johnson) MRP INR 553.12 for 10 tablets (list price INR 590) truemeds.in
United States Invokana 100 mg, 30 tablets USD 586.14 cash price as low as (GoodRx) goodrx.com

常见问题

Invokana(卡格列净)与 Farxiga(达格列净)、Jardiance(恩格列净)有何不同?

三者同属 SGLT2 抑制剂,但活性成分与获批范围不同。Invokana 是卡格列净(杨森,自田边三菱制药授权),中国商品名为怡可安,除降糖外获批降低合并心血管疾病者的主要不良心血管事件风险,以及降低合并糖尿病肾病者的终末期肾病、肌酐翻倍、心血管死亡和心衰住院风险;达格列净与恩格列净的心衰适应症覆盖范围更广(包括非糖尿病心衰)。具体选择应由医生根据肾功能、心血管风险与耐受性决定。

卡格列净治疗2型糖尿病的推荐剂量是多少?

起始每日一次100 mg,在每天第一餐前服用。在耐受100 mg、eGFR ≥60 mL/min/1.73 m² 且需要进一步降糖时,可增至每日一次300 mg。eGFR 45 至 <60 mL/min/1.73 m² 者剂量上限为每日一次100 mg。

Invokana 还有下肢截肢的黑框警告吗?

没有了。下肢截肢黑框警告于2017年加注,美国 FDA 已于2020年8月26日撤销;但截肢风险仍保留在说明书的“警告与注意事项”中,需监测下肢疼痛、压痛、破损、溃疡与感染。

卡格列净能用于慢性肾脏病吗?

可用于合并糖尿病肾病的2型糖尿病患者。它获批降低终末期肾病、血清肌酐翻倍、心血管死亡和因心衰住院的风险。eGFR 低于 45 mL/min/1.73 m² 时不建议起始用药;已在服用并耐受100 mg 者,即使 eGFR 降至45以下仍可继续每日一次100 mg。

哪些人不应使用卡格列净?

1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者不适用;18岁以下人群尚未确立安全性与有效性;eGFR 低于 45 mL/min/1.73 m² 者不建议起始用药;开始治疗前应先纠正容量不足,且不应与胰岛素或促泌剂联用时忽视低血糖风险。

卡格列净会引起骨折吗?

会。骨折是说明书列出的不良反应之一,监测项目也包括骨骼健康与骨折风险,高风险人群(如绝经后女性、骨质疏松者)应特别注意。

有 Invokana 的仿制药吗?

有,但数量有限。孟加拉 MedEx 收录四个本地100 mg 仿制药:Square 的 Canaglif(每片40塔卡,1×10 包装400塔卡,最便宜)、Drug International 的 Canarol、NIPRO JMI 的 Diacana、Incepta 的 Glicana(均为每片60塔卡,1×10 包装600塔卡);原研 Invokana 每片75.65塔卡(3×10 包装2,269.50塔卡),最低仿制价比原研低约47%。印度市场 Invokana 100 mg 10片装 MRP 为553.12卢比(标价590卢比)。

卡格列净能降低心脏病发作或卒中风险吗?

可以。美国于2018年10月30日批准其用于降低合并确诊心血管疾病的2型糖尿病患者发生主要不良心血管事件(心肌梗死、卒中或心血管死亡)的风险,证据来自 CANVAS 研究项目。

卡格列净的半衰期多长,多久达到稳态?

表观终末半衰期约为10.6小时(100 mg 剂量)和13.1小时(300 mg 剂量),每日一次给药在4–5天后达到稳态。其口服生物利用度约65%,蛋白结合率约99%,主要与白蛋白结合,因此肾功能与容量状态对用药安全影响较大。

卡格列净会引起高钾血症吗?用药期间要监测什么?

会,高钾血症是说明书列出的不良反应之一,治疗期间需监测血钾。此外还需监测肾功能(eGFR)、容量状态与血压、下肢与足部的疼痛、压痛、破损、溃疡和感染,以及骨骼健康与骨折风险;患者在不适、脱水、禁食或术后应检测酮体与酸碱状态。

信息来源

  1. https://www.fda.gov/drugs/drug-safety-and-availability/fda-removes-boxed-warning-about-risk-leg-and-foot-amputations-diabetes-medicine-canagliflozin
  2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/204042s011lbl.pdf
  3. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/204042s036lbl.pdf
  4. https://www.jnjlabels.com/package-insert/product-monograph/prescribing-information/INVOKANA-pi.pdf
  5. https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/invokana-epar-product-information_en.pdf
  6. https://www.jnjmedicalconnect.com/products/invokana/medical-content/pharmacokinetics-of-invokana
  7. https://www.invokanahcp.com/medical-information-center-professional-product-sites
  8. https://www.drugs.com/history/invokana.html
  9. https://medex.com.bd/generics/245/canagliflozin-hemihydrate/brand-names
  10. https://www.mims.com/malaysia/drug/info/invokana/dosage
  11. https://www.mims.com/malaysia/company/info/janssen
  12. https://www.truemeds.in/medicine/invokana-100-mg-tablet-10-tm-tacr1-019647
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