免疫与风湿

巴瑞替尼 (baricitinib)

🔍 常用搜索别名 / 商品名：巴瑞替尼巴瑞克替尼 Baricinix LuciBaric 艾乐明 Olumiant JAK1/2抑制剂重度斑秃特应性皮炎

巴瑞替尼是由 Eli Lilly and Company (co-developed with Incyte; initial U.S. approval 2018) 原研（Olumiant）的Janus 激酶（JAK）抑制剂 —— 选择性靶向 JAK1/JAK2 的口服小分子；带有 FDA 黑框警告。本页整理适应症、作用机制、标准剂量、不良反应、生产厂家与东南亚可及性。

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概述

巴瑞替尼是礼来与 Incyte 联合开发的口服 Janus 激酶（JAK）抑制剂，2018 年以艾乐明（Olumiant）之名在美国首次获批。它选择性抑制 JAK1 与 JAK2，是 CYP3A4 的底物。它有两点区别于托法替布：2022 年 6 月成为 FDA 批准的首个用于重度斑秃的系统性药物；新冠疫情期间亦用于需呼吸支持的住院成人患者。此外还获批用于对一种及以上 TNF 抑制剂应答不足的成人中重度活动性类风湿关节炎。巴瑞替尼带有 JAK 抑制剂类黑框警告，涵盖严重感染、死亡率、恶性肿瘤、主要心血管不良事件与血栓形成，2022 年 5 月修订。这意味着用药前须筛查潜伏性结核，治疗期间定期查血常规、肝酶与血脂，并警惕血栓、胃肠道穿孔与感染。由于部分经肾清除，类风湿关节炎或斑秃患者若 eGFR 低于 30 mL/min/1. 73 m²、或有重度肝功能损害，不推荐使用；血红蛋白低于 8 g/dL、绝对淋巴细胞计数低于 500 个/mm³ 或绝对中性粒细胞计数低于 1000 个/mm³ 时不得启动治疗。作为小分子药物，巴瑞替尼走常规仿制药审批而非生物类似药路径。 FDA 于 2024 年 7 月 22 日批准首个仿制巴瑞替尼片（1 mg 与 2 mg，Aurobindo Pharma USA，ANDA 217542），适应症为类风湿关节炎。印度有 Cipla 的 Barijak、Natco 的 Barinat、Mankind 的 Barikind、Lupin 的 Barilup 与 Torrent 的 Covnib，孟加拉有 13 个品牌。仿制药与原研药生物等效，无需分析相似性数据，但黑框警告与监测要求完全相同。

作用机制

巴瑞替尼是一种口服片剂，能在免疫细胞内部阻断两种 Janus 激酶（JAK1 与 JAK2），关闭驱动炎症的信号通路。阻断该通路可减轻关节炎症，在头皮部位则有助于毛发再生，但同时也会降低机体抵抗感染的能力。

巴瑞替尼是 Janus 激酶 1 与 2（JAK1/JAK2）的 ATP 竞争性、可逆性抑制剂，对 TYK2 亦有活性，本身是 CYP3A4 的底物。通过抑制 JAK1/JAK2，它阻止共用 γc 链与 gp130 的细胞因子受体下游 STAT 蛋白的磷酸化与活化，减少促炎介质的转录。它还抑制 AAK1 与 GAK——参与网格蛋白介导内吞的 NUMB 相关激酶，这被认为是其抗 SARS-CoV-2 作用的机制基础。

获批适应症

类风湿关节炎：对一种及以上 TNF 抑制剂应答不足的成人中重度活动性类风湿关节炎
COVID-19：用于需要补充氧疗、无创或有创机械通气或 ECMO 的住院成人 COVID-19 患者
斑秃：成人重度斑秃（2022 年 6 月获 FDA 批准，为首个获批用于该适应症的系统性药物）

用法用量

类风湿关节炎：2 mg 每日一次，可单用或与甲氨蝶呤等非生物类改善病情抗风湿药联用。斑秃：2 mg 每日一次，应答不充分时增至 4 mg 每日一次；对于头皮近乎完全或完全脱发（伴或不伴明显睫毛、眉毛脱失）的患者，可考虑起始 4 mg 每日一次，达到充分应答后再减至 2 mg 每日一次。 COVID-19：4 mg 每日一次，最多 14 天。无法整片吞服的患者可将药片分散于水中服用。

💡 临床服药指导与漏服应对

常规推荐剂量为每日一次口服2mg或4mg。吞服整片，可随餐或空腹服用。

剂量调整

类风湿关节炎与斑秃患者若存在贫血（血红蛋白低于 8 g/dL）、淋巴细胞减少（绝对淋巴细胞计数低于 500 个/mm³）或中性粒细胞减少（绝对中性粒细胞计数低于 1000 个/mm³），应避免启动或中断治疗；COVID-19 的阈值则为绝对淋巴细胞计数低于 200 个/mm³、绝对中性粒细胞计数低于 500 个/mm³。 eGFR 低于 30 mL/min/1. 73 m² 的类风湿关节炎或斑秃患者以及重度肝功能损害者不推荐使用。与丙磺舒等强效 OAT3 抑制剂合用时需调整剂量。

不良反应

上呼吸道感染 · 恶心 · 单纯疱疹 · 带状疱疹 · 头痛 · 痤疮 · 血胆固醇升高（高脂血症） · 肌酸磷酸激酶升高 · 尿路感染 · 肝酶升高 · 毛囊炎 · 乏力 · 下呼吸道感染 · 生殖器念珠菌感染 · 贫血与中性粒细胞减少 · 腹痛 · 体重增加 · 包括结核在内的严重感染 · 主要心血管不良事件、血栓形成与恶性肿瘤（类黑框警告） · 胃肠道穿孔 · 超敏反应

黑框警告

严重感染、死亡率、恶性肿瘤、主要心血管不良事件（MACE）与血栓形成。本品增加可致住院或死亡的严重细菌、真菌、病毒感染及机会性感染风险，包括结核（TB）；发生严重感染时应暂停治疗直至感染得到控制；活动性结核患者不得使用艾乐明；用药前及治疗期间须检测潜伏性结核，阳性者先治疗潜伏结核再用药。在类风湿关节炎患者中，另一种 JAK 抑制剂的全因死亡率（包括心血管猝死）高于 TNF 抑制剂，淋巴瘤与肺癌发生率亦更高；主要心血管不良事件（心血管死亡、心肌梗死、卒中）以及肺栓塞、静脉与动脉血栓的发生率同样增加。（该黑框警告于 2022 年 5 月修订。）

用药监测

用药前及治疗期间检测潜伏性结核（COVID-19 除外）；阳性者先治疗潜伏结核再用药；监测活动性结核
基线与定期检测淋巴细胞计数、中性粒细胞计数与血红蛋白
基线与定期检测肝酶
血脂谱——监测血脂升高
肾功能（eGFR），用于核对不推荐使用的阈值与剂量
监测严重感染、血栓、MACE 与胃肠道穿孔
监测超敏反应
治疗期间避免接种活疫苗

仿制与生物类似药格局

巴瑞替尼是小分子药物，因此可以有常规仿制药，走简化申请（ANDA）路径而非生物类似药路径。 FDA 于 2024 年 7 月 22 日批准首个仿制巴瑞替尼片（1 mg 与 2 mg，Aurobindo Pharma USA，ANDA 217542），适应症为类风湿关节炎。印度有 Cipla 的 Barijak、Natco 的 Barinat、Mankind 的 Barikind、Lupin 的 Barilup 与 Torrent 的 Covnib 等仿制品牌。仿制药与原研艾乐明生物等效，但同样带有 JAK 抑制剂黑框警告与相同的实验室监测要求；它们不是生物类似药，无需提交分析相似性数据。

主流版本规格与剂型包装对照

品牌/版本	生产药企	常见剂型与规格参数
Baricinix	Beacon Pharmaceuticals (碧康制药)	4mg * 30片/瓶
LuciBaric	Lucius (老挝卢修斯制药)	2mg * 30粒/盒

生产厂家

生产厂家	国家/地区	品牌	规格	备注
Cipla	India	Barijak	4 mg tablet (and other marketed strengths)	Indian generic baricitinib; 1mg brand listing shows Barijak from Cipla
Natco Pharma	India	Barinat	1 mg, 2 mg, 4 mg tablets	Indian generic baricitinib; listed around - depending on pack
Mankind Pharma	India	Barikind	Tablet	Indian generic baricitinib listed at
Torrent Pharmaceuticals	India	Covnib	Tablet	Indian generic baricitinib listed at
Lupin	India	Barilup	1 mg, 2 mg, 4 mg tablets	Indian generic baricitinib
Aurobindo Pharma USA	United States	Baricitinib tablets (generic Olumiant)	1 mg, 2 mg	First FDA generic approval for baricitinib tablets, 22 July 2024 (ANDA 217542), for moderately to severely active RA
Incepta Pharmaceuticals	Bangladesh	Baricent	2 mg, 4 mg tablets	MedEx-listed local manufacturer; per 2 mg tablet and per 4 mg tablet
Beximco Pharmaceuticals	Bangladesh	Barri	2 mg, 4 mg tablets	MedEx-listed local manufacturer
Square Pharmaceuticals	Bangladesh	Baritor	2 mg tablet	MedEx-listed; per tablet

实物包装图谱与正品规格

收录合规获批药厂原厂正品包装图示，仅供辨识真伪与规格比对参考。

巴瑞替尼巴瑞克替尼LuciBaric 2mg/粒 30粒/盒老挝卢修斯制药

风湿类风湿关节炎药巴瑞克替尼Baricitinib Baricinix 4mg巴瑞克替尼4毫克/粒 30片/瓶 BEACON孟加拉碧康制药

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东南亚可及性

国家/地区	状态	备注
孟加拉国	本地生产的仿制巴瑞替尼广泛可及并已挂网定价	MedEx 至少列出 13 个品牌，包括 Incepta 的 Baricent、Beximco 的 Barri、Square 的 Baritor、ACME 的 Barinix 与 Drug International 的 Barinib
马来西亚	已注册——药品管制局已注册 2 个含巴瑞替尼的产品	见 NPRA 关于类风湿关节炎患者使用 JAK 抑制剂的安全性警示（2021 年）
印度	多个印度厂家已上市仿制巴瑞替尼	印度网上药房列有 Cipla、Natco、Mankind、Torrent、Lupin 等品牌
泰国	现有检索来源未予确认
印度尼西亚	现有检索来源未予确认
菲律宾	现有检索来源未予确认
越南	现有检索来源未予确认

常见问题

巴瑞替尼是艾乐明的仿制药吗？

是。巴瑞替尼是小分子药物，走常规 ANDA 仿制药审批路径，而非生物类似药路径。 FDA 已于 2024 年 7 月 22 日批准首个仿制巴瑞替尼片（1 mg 与 2 mg，Aurobindo Pharma USA，ANDA 217542），适应症为类风湿关节炎。仿制药与原研药生物等效，但同样带有 JAK 抑制剂黑框警告与相同的监测要求。

巴瑞替尼除了类风湿关节炎还能治什么？

还获批用于成人重度斑秃（2022 年 6 月获 FDA 批准，是该适应症首个系统性药物），以及需要补充氧疗、无创或有创机械通气或 ECMO 的住院成人 COVID-19 患者（4 mg 每日一次，最多 14 天）。

巴瑞替尼获批治疗斑秃了吗？

获批。 2022 年 6 月 FDA 批准巴瑞替尼用于成人重度斑秃，这是 FDA 首次批准用于该适应症的系统性药物。剂量为 2 mg 每日一次，应答不充分时增至 4 mg 每日一次；头皮近乎完全或完全脱发的患者可考虑起始 4 mg 每日一次，达到充分应答后减为 2 mg。

巴瑞替尼为什么有黑框警告？

JAK 抑制剂类药物共有的黑框警告涵盖严重感染、死亡率、恶性肿瘤、主要心血管不良事件（MACE）与血栓形成。在类风湿关节炎患者中，另一种 JAK 抑制剂的全因死亡率（含心血管猝死）、淋巴瘤与肺癌发生率、MACE 以及静脉与动脉血栓发生率均高于 TNF 抑制剂。艾乐明的黑框警告于 2022 年 5 月修订，同时明确活动性结核患者不得使用。

巴瑞替尼的半衰期有多长？

巴瑞替尼半衰期约 12 小时，支持每日一次给药。由于部分经肾脏清除，肾功能下降会延长药物暴露，因此 eGFR 低于 30 mL/min/1. 73 m² 的类风湿关节炎或斑秃患者不推荐使用；与丙磺舒等强效 OAT3 抑制剂合用时也需调整剂量。

服用巴瑞替尼期间需要做哪些血液检查？

用药前需筛查潜伏性结核（COVID-19 除外），并检测血常规（淋巴细胞、中性粒细胞、血红蛋白）、肝酶、肾功能与血脂。治疗期间需定期复查血常规、肝酶与血脂，并监测严重感染、血栓、主要心血管不良事件与胃肠道穿孔的迹象，以及超敏反应。

肾或肝功能损害时能用巴瑞替尼吗？

eGFR 低于 30 mL/min/1. 73 m² 的类风湿关节炎或斑秃患者不推荐使用，重度肝功能损害者同样不推荐。中重度肾功能损害或中度肝功能损害需要按说明书调整剂量。 COVID-19 适应症的肾功能阈值与类风湿关节炎不同，须由医师判断。此外，与丙磺舒等强效 OAT3 抑制剂合用需减量。

巴瑞替尼和托法替布是同一种药吗？

不是。两者同属 JAK 抑制剂口服小分子，但选择性不同：托法替布主要抑制 JAK1/JAK3，巴瑞替尼选择性抑制 JAK1/JAK2。它们的适应症不完全相同——巴瑞替尼是首个获批治疗重度斑秃的系统性药物，并可用于住院 COVID-19 患者；托法替布口服溶液则可用于 2 岁及以上的多关节型幼年特发性关节炎。两者都带有 JAK 抑制剂类黑框警告，具体选择应由医师根据病情与合并症决定。

信息来源

医疗与法律声明

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正品规格与包装外观参考

关键信息

药物类别	Janus 激酶（JAK）抑制剂 —— 选择性靶向 JAK1/JAK2 的口服小分子；带有 FDA 黑框警告
原研商品名	Olumiant · Eli Lilly and Company (co-developed with Incyte; initial U.S. approval 2018)
给药途径	注射/其他
标准剂量	类风湿关节炎：2 mg 每日一次，可单用或与甲氨蝶呤等非生物类改善病情抗风湿药联用。斑秃：2 mg 每日一次，应答不充分时增至 4 mg 每日一次；对于头皮近乎完全或完全脱发（伴或不伴明显睫毛、眉毛脱失）的患者，可考虑起始 4 mg 每日一次，达到充分应答后再减至 2 mg 每日一次。 COVID-19：4 mg 每日一次，最多 14 天。无法整片吞服的患者可将药片分散于水中服用。
半衰期	Approximately 12 to 16 hours in patients with rheumatoid arthritis and alopecia areata (total body clearance 8. 9 L/h in RA and 11 L/h in alopecia areata). In intubated COVID-19 patients the half-life is 10. 8 hours with clearance of 14. 2 L/h. Breastfeeding should be avoided during treatment and for 4 days after the last dose (approximately 5 to 6 elimination half-lives).
储存条件	在 20℃ 至 25℃（68℉ 至 77℉）保存；允许在 15℃ 至 30℃（59℉ 至 86℉）之间短时波动，即美国药典规定的常温。请置于儿童无法触及处。 1 mg、2 mg、4 mg 片剂若患者无法整片吞服，可分散于约 10 mL 室温水中服用；再用 5 至 10 mL 水涮洗容器后一并服下。
治疗领域	免疫与风湿
常见规格	2 mg · 4 mg
孟加拉在册品牌数	14